Aerius - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Aerius
Tipo
Antialérgico. Antihistamínico. Antiinflamatorio.
Propiedades
Acciones: La desloratadina es un antagonista histamínico no sedante de acción prolongada, con potente actividad antagonista selectiva de receptores periféricos H1. La desloratadina ha demostrado actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria. Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro e in vivo (mayormente realizados en células de origen humano). Estos estudios demostraron que la desloratadina inhibe la amplia cascada de acontecimientos que inicia y propaga la inflamación alérgica y que incluye: liberación de citoquinas proinflamatorias, entre ellas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes, tales como RANTES (Siglas indicando quimioquinas reguladas al activarse, expresadas y secretadas por células T normales), producción de anión superóxido por parte de los neutrófilos polimorfonucleares activados, adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, expresión de las moléculas de adherencia, tales como la P-selectina, liberación de histamina, prostaglandina (PGD2) y leucotrieno (LTC4) dependiente de IgE, respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y tos alérgica en modelos animales. Toxicologia preclínica: La desloratadina es el metabolito activo principal de la loratadina. Los estudios no-clínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el perfil de toxicidad de la desloratadina y la loratadina, a grados de exposición similares a los de la desloratadina. Los datos no-clínicos de la desloratadina no revelan un peligro especial para el ser humano sobre la base de estudios convencionales de inocuidad farmacológica, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción. En estudios llevados a cabo con loratadina se demostró la falta de potencial carcinógeno. Farmacología clínica: Propiedades farmacodinámicas: Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos H1 de la histamina debido a que el agente es excluido eficazmente de entrar al sistema nervioso central (SNC). En un estudio clínico con dosis múltiples, en el cual se administraron diariamente hasta 20 mg de desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente pertinentes. En un estudio farmacológico clínico, en que se administró desloratadina a una dosis de 45 mg diariamente (nueve veces la dosis clínica) durante 10 días, no se observó una prolongación del intervalo QTc. La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, no hubo una incidencia excesiva de somnolencia en comparación con placebo. AERIUS*, a dosis de hasta 7,5 mg diarios, no afectó el rendimiento psicomotor en estudios clínicos. En un estudio a dosis individual 5 mg de desloratadina no afectó las medidas normales del comportamiento durante el vuelo, con inclusión de exacerbación de somnolencia subjetiva o de tareas relacionadas con el vuelo. No se observaron cambios clínicamente pertinentes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en estudios de interacciones con dosis múltiples de ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina. En estudios de la farmacolog
Antialérgico. Antihistamínico. Antiinflamatorio.
Propiedades
Acciones: La desloratadina es un antagonista histamínico no sedante de acción prolongada, con potente actividad antagonista selectiva de receptores periféricos H1. La desloratadina ha demostrado actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria. Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro e in vivo (mayormente realizados en células de origen humano). Estos estudios demostraron que la desloratadina inhibe la amplia cascada de acontecimientos que inicia y propaga la inflamación alérgica y que incluye: liberación de citoquinas proinflamatorias, entre ellas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes, tales como RANTES (Siglas indicando quimioquinas reguladas al activarse, expresadas y secretadas por células T normales), producción de anión superóxido por parte de los neutrófilos polimorfonucleares activados, adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, expresión de las moléculas de adherencia, tales como la P-selectina, liberación de histamina, prostaglandina (PGD2) y leucotrieno (LTC4) dependiente de IgE, respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y tos alérgica en modelos animales. Toxicologia preclínica: La desloratadina es el metabolito activo principal de la loratadina. Los estudios no-clínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el perfil de toxicidad de la desloratadina y la loratadina, a grados de exposición similares a los de la desloratadina. Los datos no-clínicos de la desloratadina no revelan un peligro especial para el ser humano sobre la base de estudios convencionales de inocuidad farmacológica, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción. En estudios llevados a cabo con loratadina se demostró la falta de potencial carcinógeno. Farmacología clínica: Propiedades farmacodinámicas: Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos H1 de la histamina debido a que el agente es excluido eficazmente de entrar al sistema nervioso central (SNC). En un estudio clínico con dosis múltiples, en el cual se administraron diariamente hasta 20 mg de desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente pertinentes. En un estudio farmacológico clínico, en que se administró desloratadina a una dosis de 45 mg diariamente (nueve veces la dosis clínica) durante 10 días, no se observó una prolongación del intervalo QTc. La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, no hubo una incidencia excesiva de somnolencia en comparación con placebo. AERIUS*, a dosis de hasta 7,5 mg diarios, no afectó el rendimiento psicomotor en estudios clínicos. En un estudio a dosis individual 5 mg de desloratadina no afectó las medidas normales del comportamiento durante el vuelo, con inclusión de exacerbación de somnolencia subjetiva o de tareas relacionadas con el vuelo. No se observaron cambios clínicamente pertinentes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en estudios de interacciones con dosis múltiples de ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina. En estudios de la farmacolog
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