Aratan - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Aratan
Tipo
Antihipertensivo.
Descripción
Losartán, el primero de una nueva clase de antihipertensivos, es un antagonista de los receptores de angiotensina II (tipo AT1). Al no inhibir la ECA, enzima degradante de la bradiquinina, mantiene niveles normales de ésta, por lo que no produce tos. Es un medicamento en general bien tolerado, aunque ocasionalmente puede observarse un leve aumento del potasio sérico. Losartán reduce la presión arterial en forma gradual después de la primera dosis; proporciona así un control suave y prolongado de la presión sanguínea durante un período de 24 horas, lo cual se traduce en una bajísima incidencia de hipotensión relacionada con la primera toma. No sólo reduce las resistencias periféricas, disminuyendo con ello la poscarga, sino que además aumenta el índice cardíaco y disminuye la presión de las cavidades derechas, sin afectar la frecuencia cardíaca. Además, se ha visto que losartán, al bloquear la unión de la angiotensina II con su receptor AT1 en las células plaquetarias y fibroblastos, inhibe la estimulación de los factores de crecimiento derivado de éstas, lo que disminuye la hiperplasia y la proliferación de las células musculares lisas de los vasos sanguíneos además de la agregación plaquetaria, hechos que se traducen en un claro efecto antiaterogénico. Este mismo efecto inhibidor de los factores de crecimiento celular se verifica en el nivel de las células miocárdicas, lo que se traduce en una disminución de la hipertrofia ventricular izquierda. La administración de losartán en pacientes con hipertensión arterial y enfermedad renal crónica, con un clearance de creatinina mayor de 60ml/min y una proteinuria estable mayor de 2g por día, no sólo controló la presión arterial sino que además produjo un descenso significativo de la proteinuria, lo que mejoró considerablemente la función renal.
Propiedades
Mecanismo de acción: angiotensina II (producto de la catalización de la angiotensina I por la ACE, kinasa II) y quinasas es un potente vasoconstrictor, la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina y un importante componente en la fisiopatología de la hipertensión. Losartán y su principal metabolito activo, E-3174, bloquean el efecto vasocontrictor y secretor de aldosterona producido por angiotensina II, mediante bloqueo selectivo de las uniones de angiotensina II a los receptores AT1 encontrados en varios tejidos (por ej.: músculo liso vascular, glándula adrenal). También existe el receptor AT2 encontrado en varios tejidos, pero no se ha encontrado una clara asociación con la homeostasis cardiovascular. Losartán y su metabolito E-3174 no presentan actividad agonista sobre los receptores AT1 y tienen una mayor afinidad por los receptores AT1 que por los receptores AT2. Estudios in vitro indican que losartán es un inhibidor competitivo reversible de los receptores AT1. Su metabolito activo es 10 a 40 veces más potente por peso que losartán y es un inhibidor no competitivo, reversible de los receptores AT1. Ni losartán ni su metabolito activo inhiben la ACE (kinasa II, la enzima que convierte la angiotensina I a angiotensina II y degrada la bradiquinina) ni tampoco se unen o bloquean otros receptores de hormonas o canales iónicos conocidos, importantes en la regulación cardiovascular. Farmacocinética: en su administración oral, losartán se absorbe bien y sufre un importante metabolismo de primer paso. El hígado es responsable de la formación de un metabolito activo, el ácido 5-carboxílico (E-3174), y de otros metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de losartán es de aproximadamente
Antihipertensivo.
Descripción
Losartán, el primero de una nueva clase de antihipertensivos, es un antagonista de los receptores de angiotensina II (tipo AT1). Al no inhibir la ECA, enzima degradante de la bradiquinina, mantiene niveles normales de ésta, por lo que no produce tos. Es un medicamento en general bien tolerado, aunque ocasionalmente puede observarse un leve aumento del potasio sérico. Losartán reduce la presión arterial en forma gradual después de la primera dosis; proporciona así un control suave y prolongado de la presión sanguínea durante un período de 24 horas, lo cual se traduce en una bajísima incidencia de hipotensión relacionada con la primera toma. No sólo reduce las resistencias periféricas, disminuyendo con ello la poscarga, sino que además aumenta el índice cardíaco y disminuye la presión de las cavidades derechas, sin afectar la frecuencia cardíaca. Además, se ha visto que losartán, al bloquear la unión de la angiotensina II con su receptor AT1 en las células plaquetarias y fibroblastos, inhibe la estimulación de los factores de crecimiento derivado de éstas, lo que disminuye la hiperplasia y la proliferación de las células musculares lisas de los vasos sanguíneos además de la agregación plaquetaria, hechos que se traducen en un claro efecto antiaterogénico. Este mismo efecto inhibidor de los factores de crecimiento celular se verifica en el nivel de las células miocárdicas, lo que se traduce en una disminución de la hipertrofia ventricular izquierda. La administración de losartán en pacientes con hipertensión arterial y enfermedad renal crónica, con un clearance de creatinina mayor de 60ml/min y una proteinuria estable mayor de 2g por día, no sólo controló la presión arterial sino que además produjo un descenso significativo de la proteinuria, lo que mejoró considerablemente la función renal.
Propiedades
Mecanismo de acción: angiotensina II (producto de la catalización de la angiotensina I por la ACE, kinasa II) y quinasas es un potente vasoconstrictor, la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina y un importante componente en la fisiopatología de la hipertensión. Losartán y su principal metabolito activo, E-3174, bloquean el efecto vasocontrictor y secretor de aldosterona producido por angiotensina II, mediante bloqueo selectivo de las uniones de angiotensina II a los receptores AT1 encontrados en varios tejidos (por ej.: músculo liso vascular, glándula adrenal). También existe el receptor AT2 encontrado en varios tejidos, pero no se ha encontrado una clara asociación con la homeostasis cardiovascular. Losartán y su metabolito E-3174 no presentan actividad agonista sobre los receptores AT1 y tienen una mayor afinidad por los receptores AT1 que por los receptores AT2. Estudios in vitro indican que losartán es un inhibidor competitivo reversible de los receptores AT1. Su metabolito activo es 10 a 40 veces más potente por peso que losartán y es un inhibidor no competitivo, reversible de los receptores AT1. Ni losartán ni su metabolito activo inhiben la ACE (kinasa II, la enzima que convierte la angiotensina I a angiotensina II y degrada la bradiquinina) ni tampoco se unen o bloquean otros receptores de hormonas o canales iónicos conocidos, importantes en la regulación cardiovascular. Farmacocinética: en su administración oral, losartán se absorbe bien y sufre un importante metabolismo de primer paso. El hígado es responsable de la formación de un metabolito activo, el ácido 5-carboxílico (E-3174), y de otros metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de losartán es de aproximadamente
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