Atripla - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Atripla
Tipo
ATRIPLA es una asociación de dosis fijas de los antivíricos efavirenz, emtricitabina y fumarato de disoproxilo de tenofovir.
Propiedades
Mecanismo de acción: Efavirenz: El efavirenz es un inhibidor no nucleosídico de la retrotranscriptasa (RT) del VIH-1. La actividad del efavirenz está mediada predominantemente por la inhibición no competitiva de la retrotranscriptasa del VIH-1. El efavirenz no inhibe la retrotranscriptasa del VIH-2 ni las polimerasas a, b, c y d del ADN de las células humanas. Emtricitabina: La emtricitabina, un análogo nucleosídico sintético de la citidina, es fosforilada por las enzimas celulares para formar 5'-trifosfato de emtricitabina. El 5'-trifosfato de emtricitabina inhibe la actividad de la retrotranscriptasa del VIH-1, al competir con el sustrato natural 5'-trifosfato de desoxicitidina e incorporarse en el ADN vírico incipiente, lo que produce la terminación de la cadena. El 5'-trifosfato de emtricitabina es un inhibidor débil de las polimerasas, y del ADN de los mamíferos, y de la polimerasa del ADN mitocondrial. Fumarato de disoproxilo de tenofovir: El fumarato de disoproxilo de tenofovir es un análogo diéster de fosfonato nucleosídico acíclico del monofosfato de adenosina. El FD tenofovir requiere la hidrólisis inicial del diéster para su conversión en tenofovir y fosforilaciones posteriores por las enzimas celulares para formar el difosfato de tenofovir. El difosfato de tenofovir inhibe la actividad de la retrotranscriptasa del VIH-1, al competir con el sustrato natural 5'-trifosfato de desoxiadenosina y, después de su incorporación en el ADN, al finalizar la cadena de ADN. El difosfato de tenofovir es un inhibidor débil de las polimerasas a y b del ADN de los mamíferos, y de la polimerasa c del ADN mitocondrial. Actividad antivírica: Efavirenz, emtricitabina y fumarato de disoproxilo de tenofovir: En estudios de asociaciones en los que se evaluó la actividad antivírica en cultivos de células de la emtricitabina y el efavirenz juntos, el efavirenz y el tenofovir juntos, y la emtricitabina y el tenofovir juntos, se observaron efectos antivíricos entre aditivos y sinérgicos. Efavirenz: La concentración de efavirenz que inhibe la replicación de las cepas no mutantes adaptadas en el laboratorio y cepas clínicas en cultivos de células entre el 90 y el 95% (CE90-95) varió entre 1.7 y 25 nM en cultivos de líneas celulares linfoblastoides, leucocitos mononucleares en la sangre periférica y macrófagos o monocitos. El efavirenz demostró una actividad antivírica aditiva contra el VIH-1, en cultivos de células, al asociarse a inhibidores no nucleosídicos de la retrotranscriptasa (INNRT) (delavirdina y nevirapina), inhibidores nucleosídicos de la retrotranscriptasa (INRT) (abacavir, didanosina, lamivudina, estavudina, zalcitabina y zidovudina), inhibidores de la proteasa (IP) (amprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir), y el inhibidor de la fusión, enfuvirtida. El efavirenz demostró una actividad antivírica entre aditiva y antagonista en cultivo de células con el atazanavir. El efavirenz demostró una actividad antivírica contra las cepas aisladas B clade y la mayoría de las cepas aisladas B no clade (subtipos A, AE, AG, C, D, F, G, J y N), pero tuvo una actividad antivírica reducida contra los virus del grupo O. El efavirenz no es activo contra el VIH-2. Emtricitabina: Se evaluó la actividad antivírica de la emtricitabina en cultivo de células, contra cepa
ATRIPLA es una asociación de dosis fijas de los antivíricos efavirenz, emtricitabina y fumarato de disoproxilo de tenofovir.
Propiedades
Mecanismo de acción: Efavirenz: El efavirenz es un inhibidor no nucleosídico de la retrotranscriptasa (RT) del VIH-1. La actividad del efavirenz está mediada predominantemente por la inhibición no competitiva de la retrotranscriptasa del VIH-1. El efavirenz no inhibe la retrotranscriptasa del VIH-2 ni las polimerasas a, b, c y d del ADN de las células humanas. Emtricitabina: La emtricitabina, un análogo nucleosídico sintético de la citidina, es fosforilada por las enzimas celulares para formar 5'-trifosfato de emtricitabina. El 5'-trifosfato de emtricitabina inhibe la actividad de la retrotranscriptasa del VIH-1, al competir con el sustrato natural 5'-trifosfato de desoxicitidina e incorporarse en el ADN vírico incipiente, lo que produce la terminación de la cadena. El 5'-trifosfato de emtricitabina es un inhibidor débil de las polimerasas, y del ADN de los mamíferos, y de la polimerasa del ADN mitocondrial. Fumarato de disoproxilo de tenofovir: El fumarato de disoproxilo de tenofovir es un análogo diéster de fosfonato nucleosídico acíclico del monofosfato de adenosina. El FD tenofovir requiere la hidrólisis inicial del diéster para su conversión en tenofovir y fosforilaciones posteriores por las enzimas celulares para formar el difosfato de tenofovir. El difosfato de tenofovir inhibe la actividad de la retrotranscriptasa del VIH-1, al competir con el sustrato natural 5'-trifosfato de desoxiadenosina y, después de su incorporación en el ADN, al finalizar la cadena de ADN. El difosfato de tenofovir es un inhibidor débil de las polimerasas a y b del ADN de los mamíferos, y de la polimerasa c del ADN mitocondrial. Actividad antivírica: Efavirenz, emtricitabina y fumarato de disoproxilo de tenofovir: En estudios de asociaciones en los que se evaluó la actividad antivírica en cultivos de células de la emtricitabina y el efavirenz juntos, el efavirenz y el tenofovir juntos, y la emtricitabina y el tenofovir juntos, se observaron efectos antivíricos entre aditivos y sinérgicos. Efavirenz: La concentración de efavirenz que inhibe la replicación de las cepas no mutantes adaptadas en el laboratorio y cepas clínicas en cultivos de células entre el 90 y el 95% (CE90-95) varió entre 1.7 y 25 nM en cultivos de líneas celulares linfoblastoides, leucocitos mononucleares en la sangre periférica y macrófagos o monocitos. El efavirenz demostró una actividad antivírica aditiva contra el VIH-1, en cultivos de células, al asociarse a inhibidores no nucleosídicos de la retrotranscriptasa (INNRT) (delavirdina y nevirapina), inhibidores nucleosídicos de la retrotranscriptasa (INRT) (abacavir, didanosina, lamivudina, estavudina, zalcitabina y zidovudina), inhibidores de la proteasa (IP) (amprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir), y el inhibidor de la fusión, enfuvirtida. El efavirenz demostró una actividad antivírica entre aditiva y antagonista en cultivo de células con el atazanavir. El efavirenz demostró una actividad antivírica contra las cepas aisladas B clade y la mayoría de las cepas aisladas B no clade (subtipos A, AE, AG, C, D, F, G, J y N), pero tuvo una actividad antivírica reducida contra los virus del grupo O. El efavirenz no es activo contra el VIH-2. Emtricitabina: Se evaluó la actividad antivírica de la emtricitabina en cultivo de células, contra cepa
¿Qué profesionales prescriben Atripla?
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