Cabertrix - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Cabertrix
Indicaciones
Está indicado para el tratamiento de los trastornos de hiperprolactinemia, incluyendo disfunciones tales como la amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea. También está indicado en pacientes con adenomas pituitarios secretores de prolactina (micro y macro prolactinomas), hiperprolactinemia idiopática, o síndrome de silla turca vacía asociada con hiperprolactinemia, que representan las patologías subyacentes básicas que contribuyen a las manifestaciones clínicas anteriores.
Tipo
Agonista de la dopamina, antihiperprolactinémico.
Propiedades
Farmacología - farmacocinética: mecanismo de acción/efecto: cabergolina es un agonista receptor selectivo de dopamina de acción prolongada que exhibe alta afinidad con los receptores D2 y baja afinidad para los receptores D1, alfa1 y alfa2 adrenérgicos y serotonina (5-hidroxitriptamina). Cabergolina inhibe la síntesis y la liberación de prolactina de la pituitaria anterior mediante estimulación directa de los receptores D2 de los lactotrofos en una forma relacionada con la dosis. Mientras que las dosis de cabergolina de hasta 2mg inhibieron la prolactina en voluntarios sanos, similar inhibición no ocurre con las otras hormonas de la pituitaria anterior incluyendo hormona folículo-estimulante, hormona luteinizante, corticotropina y hormona estimulante de la tiroides, corticotrofina y hormona de crecimiento. Cabergolina no afectó las concentraciones de cortisol sérico. Absorción: presenta efecto de primera pasada; se desconoce la biodisponibilidad absoluta. Distribución: amplia distribución tisular; las concentraciones de cabergolina son por lo menos 100 veces más altas en la pituitaria que en suero. Los estudios hechos en ratas demostraron concentraciones significativas de cabergolina en las glándulas mamarias y la pared uterina. La cabergolina atraviesa la placenta. Combinación proteica: moderada (40 al 42%), en forma independiente de la concentración. Es improbable que la combinación proteica de cabergolina sea influenciada por un tratamiento concomitante con otras medicaciones combinadas con proteínas. Biotransformación: hepática. Cabergolina experimenta hidrólisis para inactivar metabolitos sin causar inducción o inhibición de enzima hepática; el metabolismo mediado por citocromo P450 es mínimo. Si bien la insuficiencia leve a moderada de la función hepática no altera los valores farmacocinéticos de cabergolina, la severa insuficiencia de la función hepática (puntaje Child-Pugh superior a 10) puede incrementar sustancialmente los valores de Cmáx y el área bajo la curva de concentración plasmática-curva de tiempo (AUC). Vida media: eliminación: 63 a 69 horas. Tiempo hasta la concentración pico: en el plazo de 3 horas. Concentración pico en suero: 30 a 70 picogramos/ml (66,4 a 155 picomoles/l), informados en voluntarios sanos que tomaban dosis individuales de 0,5 a 1,5mg de cabergolina. La concentración de estado constante en suero en pacientes que usan dosis semanales múltiples se espera que sean 2 a 3 veces más altas que las informadas para dosis individuales. Tiempo hasta el efecto pico: 48 horas (dosis individual de 0,6mg de cabergolina en pacientes hiperprolactinémicos). Duración de la acción: hasta 14 días (dosis individual de 0,6mg de cabergolina en pacientes hiperprolactinémicos). Eliminación: a los 20 días en cinco pacientes sanos que recibieron dosis individuales. Fecal: 60%. Renal: 22% (4% inalterado). La excreción renal fue de 0,08l por minuto, similar a la de pacientes hiperprolactinémicos. Insuficiencia renal moderada a severa no alteró la farmacocinética de cabergolina.
Está indicado para el tratamiento de los trastornos de hiperprolactinemia, incluyendo disfunciones tales como la amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea. También está indicado en pacientes con adenomas pituitarios secretores de prolactina (micro y macro prolactinomas), hiperprolactinemia idiopática, o síndrome de silla turca vacía asociada con hiperprolactinemia, que representan las patologías subyacentes básicas que contribuyen a las manifestaciones clínicas anteriores.
Tipo
Agonista de la dopamina, antihiperprolactinémico.
Propiedades
Farmacología - farmacocinética: mecanismo de acción/efecto: cabergolina es un agonista receptor selectivo de dopamina de acción prolongada que exhibe alta afinidad con los receptores D2 y baja afinidad para los receptores D1, alfa1 y alfa2 adrenérgicos y serotonina (5-hidroxitriptamina). Cabergolina inhibe la síntesis y la liberación de prolactina de la pituitaria anterior mediante estimulación directa de los receptores D2 de los lactotrofos en una forma relacionada con la dosis. Mientras que las dosis de cabergolina de hasta 2mg inhibieron la prolactina en voluntarios sanos, similar inhibición no ocurre con las otras hormonas de la pituitaria anterior incluyendo hormona folículo-estimulante, hormona luteinizante, corticotropina y hormona estimulante de la tiroides, corticotrofina y hormona de crecimiento. Cabergolina no afectó las concentraciones de cortisol sérico. Absorción: presenta efecto de primera pasada; se desconoce la biodisponibilidad absoluta. Distribución: amplia distribución tisular; las concentraciones de cabergolina son por lo menos 100 veces más altas en la pituitaria que en suero. Los estudios hechos en ratas demostraron concentraciones significativas de cabergolina en las glándulas mamarias y la pared uterina. La cabergolina atraviesa la placenta. Combinación proteica: moderada (40 al 42%), en forma independiente de la concentración. Es improbable que la combinación proteica de cabergolina sea influenciada por un tratamiento concomitante con otras medicaciones combinadas con proteínas. Biotransformación: hepática. Cabergolina experimenta hidrólisis para inactivar metabolitos sin causar inducción o inhibición de enzima hepática; el metabolismo mediado por citocromo P450 es mínimo. Si bien la insuficiencia leve a moderada de la función hepática no altera los valores farmacocinéticos de cabergolina, la severa insuficiencia de la función hepática (puntaje Child-Pugh superior a 10) puede incrementar sustancialmente los valores de Cmáx y el área bajo la curva de concentración plasmática-curva de tiempo (AUC). Vida media: eliminación: 63 a 69 horas. Tiempo hasta la concentración pico: en el plazo de 3 horas. Concentración pico en suero: 30 a 70 picogramos/ml (66,4 a 155 picomoles/l), informados en voluntarios sanos que tomaban dosis individuales de 0,5 a 1,5mg de cabergolina. La concentración de estado constante en suero en pacientes que usan dosis semanales múltiples se espera que sean 2 a 3 veces más altas que las informadas para dosis individuales. Tiempo hasta el efecto pico: 48 horas (dosis individual de 0,6mg de cabergolina en pacientes hiperprolactinémicos). Duración de la acción: hasta 14 días (dosis individual de 0,6mg de cabergolina en pacientes hiperprolactinémicos). Eliminación: a los 20 días en cinco pacientes sanos que recibieron dosis individuales. Fecal: 60%. Renal: 22% (4% inalterado). La excreción renal fue de 0,08l por minuto, similar a la de pacientes hiperprolactinémicos. Insuficiencia renal moderada a severa no alteró la farmacocinética de cabergolina.
Preguntas sobre Cabertrix
Nuestros expertos han respondido 2 preguntas sobre Cabertrix
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