Clofazic - Información, expertos y preguntas frecuentes

Uso de Clofazic

Indicaciones
Leucemia, linfoblástica aguda (tratamiento): Clofarabina está indicado para el tratamiento de pacientes pediátricos de 1 a 21 años de edad con leucemia linfoblástica aguda refractaria o en recaída después de por lo menos dos regímenes previos. Este uso se basa en la inducción de respuestas completas. No se han realizado estudios randomizados que demuestren una mayor sobrevida u otro beneficio clínico.

Tipo
Antineoplásico.

Propiedades
Farmacología / Farmacocinética: Mecanismo de acción/efecto: Clofarabina inhibe la síntesis de ADN mediante la disminución de reservas celulares de deoxinucleótidos trifosfato y de la acción inhibitoria sobre la reductasa ribonucleótida, y mediante la terminación de la elongación de la cadena de ADN y la inhibición de la reparación a través de incorporación en la cadena de ADN por inhibición competitiva de ADN polimerasas. La afinidad de clofarabina trifosfato para estas enzimas es similar o mayor que aquella de deoxiadenosina trifosfato. En modelos preclínicos, clofarabina ha demostrado la capacidad de inhibir la reparación del ADN mediante incorporación a la cadena de ADN durante el proceso de reparación. Clofarabina 5´-trifosfato también altera la integridad de la membrana mitocondrial, conduciendo a la liberación de proteínas mitocondriales proapoptóticas, citocromo C y factor inductor de apoptosis, llevando a una muerte celular programada. Clofarabina es citotóxica para los tipos de células cancerígenas in vitro de rápida proliferación y aquellas quiescentes. Distribución: Volumen de distribución (VolD): Estado estacionario: 172 L/m2. Unión a proteínas: Moderada (47%) a proteína plasmática, predominantemente a albúmina. Biotransformación: Clofarabina es secuencialmente metabolizada de forma intracelular en el metabolito 5´-monofosfato mediante deoxicitidina quinasa y mono- y di-fosfoquinasas en el metabolito activo 5´-trifosfato. Vida media: Terminal: calculada en 5,2 horas. Eliminación: Orina: 49 al 60% de la dosis (no metabolizada), en base a recolecciones de orina de 24 horas. La eliminación no renal sigue siendo desconocida. Clearance: 28,8 L/h/m2.

Precauciones especiales

Contraindicaciones
Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe usarse cuando existe el siguiente problema médico: Hipersensibilidad a clofarabina. Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando existen los siguientes problemas médicos: Dete

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