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Indicaciones
Tratamiento de la hipertensión arterial y cardiopatía coronaria (angina de pecho). Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida, y en asociación con inhibidores ECA y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos.
Tipo
Betabloqueador b1-selectivo.
Propiedades
Bisoprolol es un bloqueador de los receptores beta1 adrenérgicos altamente selectivo, desprovisto de actividad estimuladora y de efecto estabilizador de membrana relevante. Presenta una escasa afinidad por los receptores beta2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores beta2 implicados en la regulación metabólica. Por ello no es de esperar que bisoprolol afecte a las resistencias aéreas ni a los efectos metabólicos mediados por receptores beta2. La selectividad beta1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas. Bisoprolol no presenta un efecto inotrópico negativo pronunciado. En los estudios en insuficiencia cardíaca (CIBIS I, CIBIS II), en los que bisoprolol se administró junto con diuréticos e inhibidores de la ECA, se observó un efecto beneficioso en la supervivencia: en el estudio CIBIS II se ha demostrado una reducción muy significativa en todas las causas de mortalidad (11,8% en el grupo bisoprolol vs. 17,3% en el grupo placebo, disminución relativa 34%). Tras administración aguda en pacientes afectos de enfermedad coronaria sin insuficiencia cardíaca, bisoprolol reduce la frecuencia cardíaca y el volumen minuto, y por tanto el gasto cardíaco. En la administración crónica disminuyen las resistencias vasculares periféricas que se ven aumentadas al inicio. Propiedades farmacocinéticas: bisoprolol se absorbe y tiene una biodisponibilidad de un 90% tras administración oral. Aproximadamente un 30% de bisoprolol se halla unido a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 3,5l/kg. El aclaramiento total es de aproximadamente 15l/h. La vida media plasmática es de 10-12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras dosis única diaria. Bisoprolol se excreta en la misma proporción por dos vías. La mitad (50%) se metaboliza en el hígado dando lugar a metabolitos inactivos que serán excretados por los riñones. La otra mitad (50%) se excreta por los riñones de forma inalterada. Dado que la eliminación tiene lugar en la misma proporción en hígado y riñones, no se suele requerir un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o función hepática deteriorada. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable y con función hepática o renal deteriorada. La cinética de bisoprolol es lineal e independiente de la edad. Los niveles plasmáticos de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable y crónica (NYHA grado III) son mayores y la vida media se prolonga en comparación con los valores de los voluntarios sanos. La concentración plasmática máxima a nivel constante es de 64 ± 21ng/ml a una dosis diaria de 10mg y vida media de 17 ± 5 horas.
Tratamiento de la hipertensión arterial y cardiopatía coronaria (angina de pecho). Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida, y en asociación con inhibidores ECA y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos.
Tipo
Betabloqueador b1-selectivo.
Propiedades
Bisoprolol es un bloqueador de los receptores beta1 adrenérgicos altamente selectivo, desprovisto de actividad estimuladora y de efecto estabilizador de membrana relevante. Presenta una escasa afinidad por los receptores beta2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores beta2 implicados en la regulación metabólica. Por ello no es de esperar que bisoprolol afecte a las resistencias aéreas ni a los efectos metabólicos mediados por receptores beta2. La selectividad beta1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas. Bisoprolol no presenta un efecto inotrópico negativo pronunciado. En los estudios en insuficiencia cardíaca (CIBIS I, CIBIS II), en los que bisoprolol se administró junto con diuréticos e inhibidores de la ECA, se observó un efecto beneficioso en la supervivencia: en el estudio CIBIS II se ha demostrado una reducción muy significativa en todas las causas de mortalidad (11,8% en el grupo bisoprolol vs. 17,3% en el grupo placebo, disminución relativa 34%). Tras administración aguda en pacientes afectos de enfermedad coronaria sin insuficiencia cardíaca, bisoprolol reduce la frecuencia cardíaca y el volumen minuto, y por tanto el gasto cardíaco. En la administración crónica disminuyen las resistencias vasculares periféricas que se ven aumentadas al inicio. Propiedades farmacocinéticas: bisoprolol se absorbe y tiene una biodisponibilidad de un 90% tras administración oral. Aproximadamente un 30% de bisoprolol se halla unido a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 3,5l/kg. El aclaramiento total es de aproximadamente 15l/h. La vida media plasmática es de 10-12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras dosis única diaria. Bisoprolol se excreta en la misma proporción por dos vías. La mitad (50%) se metaboliza en el hígado dando lugar a metabolitos inactivos que serán excretados por los riñones. La otra mitad (50%) se excreta por los riñones de forma inalterada. Dado que la eliminación tiene lugar en la misma proporción en hígado y riñones, no se suele requerir un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o función hepática deteriorada. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable y con función hepática o renal deteriorada. La cinética de bisoprolol es lineal e independiente de la edad. Los niveles plasmáticos de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable y crónica (NYHA grado III) son mayores y la vida media se prolonga en comparación con los valores de los voluntarios sanos. La concentración plasmática máxima a nivel constante es de 64 ± 21ng/ml a una dosis diaria de 10mg y vida media de 17 ± 5 horas.
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