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Uso de Cronus
Tipo
Analgésico.
Descripción
Tramadol/paracetamol es una asociación constituida por un analgésico opiáceo sintético (el tramadol) y paracetamol, un analgésico que actúa inhibiendo las síntesis de prostaglandina o nivel de SNC. La unión de ambos analgésicos constituye una sinergia que posibilita una acción terapéutica mayor que la obtenida por los dos productos cuando se indican por separado.
Propiedades
Tramadol: es un analgésico opiáceo sintético de acción central. Dos mecanismo de acción complementarios parecen aplicables: la combinación de la droga original y del metabolito activo M1 con receptores-opioides y una débil inhibición de la recaptación de norepinefrina y serotonina. La actividad morfinosímil es debida a la baja afinidad de combinación del compuesto original y a la mayor afinidad de combinación del metabolito O-desmetilado M1 con receptores opiáceos. En modelos animales, el metabolito M1 es hasta 6 veces más potente que tramadol en la producción de analgesia y 200 veces más potente en la combinación con opioides. La analgesia inducida por tramadol solo es antagonizada en parte por el antagonista opiáceo-naloxona. La contribución relativa tanto de tramadol como de M1 a la analgesia humana depende de las concentraciones en plasma de cada compuesto. Se ha demostrado que tramadol inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina in vitro, como ocurre con algunos analgésicos opiáceos. Estos mecanismos pueden contribuir en forma independiente al perfil analgésico global de tramadol. Paracetamol: posee efectos analgésicos y antipiréticos muy similares a los de la aspirina. Sin embargo, como se mencionó, tiene únicamente acción antiinflamatoria débil. Los metabolitos menores contribuyen en grado sumo a los efectos tóxicos de este fármaco. Paracetamol actúa predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas en el SNC y en un menor grado, a través de los nervios periféricos, bloqueando el impulso nervioso. La acción periférica puede ser debida a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o por la inhibición de la síntesis de acción de otras sustancias que sensibilizan los receptores del dolor o la estimulación mecánica o química. Destino en el organismo (farmacocinética) tramadol: es administrado como un racemato y ambas formas [-] y [+], tanto de tramadol como del M1, se encuentran en la circulación. Tramadol tiene una absorción más lenta y una vida media más prolongada cuando es comparado con paracetamol. Un estudio farmacocinético de dosis única de tramadol/paracetamol a voluntarios no evidenció interacciones de droga entre tramadol y paracetamol. Con dosis orales múltiples a estado constante, la biodisponibilidad de tramadol y del metabolito M1 fue menor para la combinación en comprimidos comparado con tramadol solo. La reducción de AUC fue del 14% para tramadol (+), 10,4 para tramadol (-), 11,9 para M1 (+) y 24,2% PA M1 (-). No es clara la causa de esta biodisponibilidad reducida. Después de la administración de dosis única o múltiple de tramadol/paracetamol, no se observó ningún cambio significativo de la farmacocinética de paracetamol cuando fue comparada con paracetamol en administración individual. Absorción: la biodisponibilidad absoluta de tramadol a partir de la asociación tramadol/paracetamol no ha sido determinada. Tramadol clorhidrato presenta una biodisponibilidad media absoluta de aproximadamente el 75% después de la administración de una única dosis oral de 100mg de tramadol/paracetamol comprimidos. La concentración pico media en plasma de tramadol racémico y de M1 después de la administración de dos comprimidos de tramadol/paracetamol ocurre aproximadamente a las 2 y 3 horas, respectivamente, postdosis. Las concentraciones pi
Analgésico.
Descripción
Tramadol/paracetamol es una asociación constituida por un analgésico opiáceo sintético (el tramadol) y paracetamol, un analgésico que actúa inhibiendo las síntesis de prostaglandina o nivel de SNC. La unión de ambos analgésicos constituye una sinergia que posibilita una acción terapéutica mayor que la obtenida por los dos productos cuando se indican por separado.
Propiedades
Tramadol: es un analgésico opiáceo sintético de acción central. Dos mecanismo de acción complementarios parecen aplicables: la combinación de la droga original y del metabolito activo M1 con receptores-opioides y una débil inhibición de la recaptación de norepinefrina y serotonina. La actividad morfinosímil es debida a la baja afinidad de combinación del compuesto original y a la mayor afinidad de combinación del metabolito O-desmetilado M1 con receptores opiáceos. En modelos animales, el metabolito M1 es hasta 6 veces más potente que tramadol en la producción de analgesia y 200 veces más potente en la combinación con opioides. La analgesia inducida por tramadol solo es antagonizada en parte por el antagonista opiáceo-naloxona. La contribución relativa tanto de tramadol como de M1 a la analgesia humana depende de las concentraciones en plasma de cada compuesto. Se ha demostrado que tramadol inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina in vitro, como ocurre con algunos analgésicos opiáceos. Estos mecanismos pueden contribuir en forma independiente al perfil analgésico global de tramadol. Paracetamol: posee efectos analgésicos y antipiréticos muy similares a los de la aspirina. Sin embargo, como se mencionó, tiene únicamente acción antiinflamatoria débil. Los metabolitos menores contribuyen en grado sumo a los efectos tóxicos de este fármaco. Paracetamol actúa predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas en el SNC y en un menor grado, a través de los nervios periféricos, bloqueando el impulso nervioso. La acción periférica puede ser debida a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o por la inhibición de la síntesis de acción de otras sustancias que sensibilizan los receptores del dolor o la estimulación mecánica o química. Destino en el organismo (farmacocinética) tramadol: es administrado como un racemato y ambas formas [-] y [+], tanto de tramadol como del M1, se encuentran en la circulación. Tramadol tiene una absorción más lenta y una vida media más prolongada cuando es comparado con paracetamol. Un estudio farmacocinético de dosis única de tramadol/paracetamol a voluntarios no evidenció interacciones de droga entre tramadol y paracetamol. Con dosis orales múltiples a estado constante, la biodisponibilidad de tramadol y del metabolito M1 fue menor para la combinación en comprimidos comparado con tramadol solo. La reducción de AUC fue del 14% para tramadol (+), 10,4 para tramadol (-), 11,9 para M1 (+) y 24,2% PA M1 (-). No es clara la causa de esta biodisponibilidad reducida. Después de la administración de dosis única o múltiple de tramadol/paracetamol, no se observó ningún cambio significativo de la farmacocinética de paracetamol cuando fue comparada con paracetamol en administración individual. Absorción: la biodisponibilidad absoluta de tramadol a partir de la asociación tramadol/paracetamol no ha sido determinada. Tramadol clorhidrato presenta una biodisponibilidad media absoluta de aproximadamente el 75% después de la administración de una única dosis oral de 100mg de tramadol/paracetamol comprimidos. La concentración pico media en plasma de tramadol racémico y de M1 después de la administración de dos comprimidos de tramadol/paracetamol ocurre aproximadamente a las 2 y 3 horas, respectivamente, postdosis. Las concentraciones pi
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