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Indicaciones
La levocetirizina está indicada en la prevención y tratamiento de síndromes alérgicos cutáneos y de las vías aéreas. Usos: rinitis alérgica estacional (incluyendo síntomas oculares). Rinitis alérgica perenne. Urticaria crónica idiopática.

Tipo
Antialérgico. Antihistamínico.

Propiedades
Propiedades farmacodinámicas: la levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. Los estudios de afinidad han demostrado que la levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l). La afinidad de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 115 ± 38 min. Los estudios farmacodinámicos realizados en voluntarios sanos han demostrado que con la mitad de la dosis, levocetirizina presenta una actividad comparable a la de la cetirizina. Relación farmacocinética/farmacodinámica: 5mg de levocetirizina proporcionan un patrón de inhibición similar al de 10mg de cetirizina. Al igual que sucede con la cetirizina, la acción sobre las reacciones cutáneas inducidas por la histamina no está relacionada con las concentraciones en plasma. Propiedades farmacocinéticas: las propiedades farmacocinéticas de la levocetirizina son lineales con las dosis e independiente del tiempo, con una baja variabilidad entre sujetos. El perfil farmacocinético es el mismo cuando se administra como enantiómero único o como cetirizina. La levocetirizina es rápida y ampliamente absorbida tras ser administrada por vía oral. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan 0,9 horas tras la administración. El estado de equilibrio se alcanza dos días más tarde. Las concentraciones máximas suelen ser 270ng/ml y 308ng/ml tras la administración de una dosis única de 5mg y una dosis repetida de 5mg cada día, respectivamente. El grado de absorción es independiente de la dosis y no se modifica con la comida, pero reduce y retrasa el pico de concentración. La vida media en plasma y en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas. El clearance medio total aparente es de 0,63ml/min/kg. La orina es la principal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos, por ella se elimina alrededor del 85,4% de la dosis. Sólo el 12,9% de la dosis se excreta por las heces. Levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa. En un estudio de farmacocinética realizado en niños entre 1-2 años, se encontró que la concentración máxima tras la administración oral de levocetirizina, se alcanzó después de una hora y la vida media de eliminación fue de 4,1 ± 0,7 horas; obteniendo después de 3 meses de estudio, un buen perfil de seguridad. Con esto se demostró un adecuado y seguro perfil farmacocinético/farmacodinámico con una dosis de 0,125mg/kg dos veces al día. En otro estudio farmacocinético de levocetirizina efectuado en niños entre 14-46 meses, igualmente se observó que el clearance es rápido y aumenta con el peso y la edad, con lo cual llega a ser necesaria una dosis de dos veces al día.