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Uso de Erosfil
Tipo
Inhibidor de la fosfodiesterasa. Terapia de la disfunción eréctil.
Propiedades
Mecanismo de acción: el mecanismo de acción fisiológico involucra la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. El NO activa la enzima guanilato ciclasa, la cual eleva los niveles de GMPc, produciendo relajación de la musculatura lisa del cuerpo cavernoso, permitiendo la afluencia de sangre. Sildenafil no tiene efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero incrementa el efecto del NO, inhibiendo la fosfodiesterasa tipo 5(PDE5), la cual es responsable de la degradación de GMPc en el cuerpo cavernoso. Cuando la estimulación sexual causa la liberación local de NO, la inhibición selectiva de PDE5 por sildenafil causa incremento de los niveles de GMPc en el cuerpo cavernoso, resultando en una relajación del músculo liso con la consecuente afluencia de sangre al cuerpo cavernoso. Sildenafil a dosis recomendadas no tiene efecto en ausencia de estimulación sexual. Destino en el organismo: farmacocinética: absorción: sildenafil se absorbe rápidamente. Tras la administración oral, en estado de ayuno, se observan concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 120 minutos (mediana de 60 minutos) posdosis. La biodisponibilidad oral absoluta media es del 41% (rango del 25 al 63%). Cuando sildenafil se administra con alimentos, la velocidad de absorción disminuye. Distribución: el volumen medio de distribución en estado de equilibrio para sildenafil es de 105 litros, indicando una distribución tisular del fármaco. Sildenafil y su metabolito principal circulante N-desmetilo se encuentran unidos a proteínas plasmáticas en un 96%, aproximadamente. La unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales de ambos compuestos. Metabolismo: sildenafil se metaboliza predominantemente por las isoenzimas microsomales hepáticas CYP3A4 (principalmente) y CYP2C9 (en menor medida). El metabolito principal circulante resulta de la N-desmetilación de sildenafil. Este metabolito tiene un perfil de selectividad por las fosfodiesterasas similar a sildenafil y la potencia in vitro por PDE5 es de aproximadamente el 50% de la del principio activo original. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito son aproximadamente el 40% de las observadas para sildenafil. Eliminación: el aclaramiento total de sildenafil es de 41 l/hora, con una fase terminal resultante en una vida media de 3-5 horas. Tras la administración oral o IV, sildenafil se excreta en forma de metabolitos predominantemente en heces (aproximadamente el 80% de la dosis oral administrada) y en menor medida en orina (aproximadamente el 13% de la dosis oral administrada). Farmacocinética en grupos especiales de pacientes: ancianos: sildenafil mostró un aclaramiento reducido en voluntarios sanos ancianos (más de 65 años), siendo las concentraciones plasmáticas de sildenafil y de su metabolito activo N-desmetilo un 90% más altas que las observadas en voluntarios sanos jóvenes (18-45 años). La concentración de sildenafil libre en el plasma fue aproximadamente el 40% mayor, debido al efecto que el envejecimiento ejerce sobre la unión a las proteínas plasmáticas. Insuficiencia renal: en voluntarios con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina = 30-80ml/min), no se alteró la farmacocinética de sildenafil después de recibir una única dosis oral de 50mg. El AUC y Cmáx medios del metabolito N-desmetilo aumentaron el 126% y el 73% respectivamente, en comparación con voluntarios de la misma edad sin insuficiencia renal. Sin embargo, estas diferencias no fueron estadísticamente signific
Inhibidor de la fosfodiesterasa. Terapia de la disfunción eréctil.
Propiedades
Mecanismo de acción: el mecanismo de acción fisiológico involucra la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. El NO activa la enzima guanilato ciclasa, la cual eleva los niveles de GMPc, produciendo relajación de la musculatura lisa del cuerpo cavernoso, permitiendo la afluencia de sangre. Sildenafil no tiene efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero incrementa el efecto del NO, inhibiendo la fosfodiesterasa tipo 5(PDE5), la cual es responsable de la degradación de GMPc en el cuerpo cavernoso. Cuando la estimulación sexual causa la liberación local de NO, la inhibición selectiva de PDE5 por sildenafil causa incremento de los niveles de GMPc en el cuerpo cavernoso, resultando en una relajación del músculo liso con la consecuente afluencia de sangre al cuerpo cavernoso. Sildenafil a dosis recomendadas no tiene efecto en ausencia de estimulación sexual. Destino en el organismo: farmacocinética: absorción: sildenafil se absorbe rápidamente. Tras la administración oral, en estado de ayuno, se observan concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 120 minutos (mediana de 60 minutos) posdosis. La biodisponibilidad oral absoluta media es del 41% (rango del 25 al 63%). Cuando sildenafil se administra con alimentos, la velocidad de absorción disminuye. Distribución: el volumen medio de distribución en estado de equilibrio para sildenafil es de 105 litros, indicando una distribución tisular del fármaco. Sildenafil y su metabolito principal circulante N-desmetilo se encuentran unidos a proteínas plasmáticas en un 96%, aproximadamente. La unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales de ambos compuestos. Metabolismo: sildenafil se metaboliza predominantemente por las isoenzimas microsomales hepáticas CYP3A4 (principalmente) y CYP2C9 (en menor medida). El metabolito principal circulante resulta de la N-desmetilación de sildenafil. Este metabolito tiene un perfil de selectividad por las fosfodiesterasas similar a sildenafil y la potencia in vitro por PDE5 es de aproximadamente el 50% de la del principio activo original. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito son aproximadamente el 40% de las observadas para sildenafil. Eliminación: el aclaramiento total de sildenafil es de 41 l/hora, con una fase terminal resultante en una vida media de 3-5 horas. Tras la administración oral o IV, sildenafil se excreta en forma de metabolitos predominantemente en heces (aproximadamente el 80% de la dosis oral administrada) y en menor medida en orina (aproximadamente el 13% de la dosis oral administrada). Farmacocinética en grupos especiales de pacientes: ancianos: sildenafil mostró un aclaramiento reducido en voluntarios sanos ancianos (más de 65 años), siendo las concentraciones plasmáticas de sildenafil y de su metabolito activo N-desmetilo un 90% más altas que las observadas en voluntarios sanos jóvenes (18-45 años). La concentración de sildenafil libre en el plasma fue aproximadamente el 40% mayor, debido al efecto que el envejecimiento ejerce sobre la unión a las proteínas plasmáticas. Insuficiencia renal: en voluntarios con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina = 30-80ml/min), no se alteró la farmacocinética de sildenafil después de recibir una única dosis oral de 50mg. El AUC y Cmáx medios del metabolito N-desmetilo aumentaron el 126% y el 73% respectivamente, en comparación con voluntarios de la misma edad sin insuficiencia renal. Sin embargo, estas diferencias no fueron estadísticamente signific
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