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TipoAntiepiléptico.PropiedadesGabapentina está relacionada estructuralmente con el neurotransmisor GABA (ácido gammaaminobutírico), pero su mecanismo de acción es diferente del de otros fármacos que interaccionan con las sinapsis del GABA, incluyendo el valproato, barbitúricos, benzodiazepina...ver máss, inhibidores de la GABA transaminasa, inhibidores de la recaptación de GABA, agonistas del GABA y profármacos del GABA. Los estudios in vitro con la gabapentina radiomarcada han caracterizado un nuevo lugar de unión de péptidos en los tejidos cerebrales de rata, incluyendo el neocortex y el hipocampo que pueden estar relacionados con la actividad anticonvulsivante de gabapentina y sus derivados estructurales. No obstante, la identificación y función de estos puntos de unión de gabapentina deben ser aún clarificadas. Gabapentina, a concentraciones terapéuticas, no se une a los receptores de otros fármacos comunes o receptores de los neurotransmisores cerebrales, incluyendo los receptores del GABA A, GABA B, benzodiazepinas, glutamato, glicina o N-metil-D-aspartato. Gabapentina no interacciona con los canales del sodio in vitro y, en consecuencia, difiere de fenitoína y carbamazepina. La gabapentina reduce parcialmente la respuesta al agonista del glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en algunos sistemas de ensayo in vitro, pero sólo a concentraciones superiores a 100mm, que no se alcanzan in vivo. Gabapentina reduce ligeramente la liberación de los monoamino neurotransmisores in vitro. Farmacocinética: absorción y biodisponibilidad: la biodisponibilidad de gabapentina no es proporcional a la dosis. Tras la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas de gabapentina se observan a las 2-3 horas. La biodisponibilidad absoluta de las cápsulas de gabapentina es de aproximadamente el 60%. Los alimentos no afectan a la farmacocinética de gabapentina. La farmacocinética de gabapentina no resulta afectada por la administración repetida y las concentraciones plasmáticas en el equilibrio son predecibles de los datos de dosis única. Aunque las concentraciones plasmáticas de gabapentina estuvieron generalmente entre 2mg/ml y 20mg/ml en los estudios clínicos, estas concentraciones no son predictivas de seguridad o eficacia. Las concentraciones plasmáticas de gabapentina son proporcionales a la dosis con dosis de 300 a 400mg cada 8 horas. En la siguiente tabla se dan los parámetros farmacocinéticos.Se han realizado estudios farmacocinéticos con dosis de 300-4800mg de gabapentina y se ha observado que el valor de la Cmáx y AUC aumenta con la dosis; no obstante, estos incrementos están por debajo de los proporcionales a la dosis. Gabapentina no se liga a proteínas plasmáticas. Eliminación: como mejor se describe la eliminación de gabapentina del plasma es como una farmacocinética lineal. La vida media de eliminación de gabapentina es independiente de la dosis y oscila entre 5 y 7 horas. Gabapentina se elimina únicamente por excreción renal. No hay evidencia de metabolismo en el hombre. Gabapentina no induce las enzimas oxidasas de función mixta hepáticas responsables del metabolismo de los fármacos. Niños: se estudió la farmacocinética de gabapentina en 24 niños voluntarios sanos de 4 a 12 años. En general, las concentraciones plasmáticas de gabapentina en niños son similares a las de los adultos. Ancianos y p ver menos