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Tipo
Antiinflamatorio no esteroide.

Propiedades
Acción (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre: acciones farmacológicas): diclofenaco es un derivado del ácido fenilacético. Ocupa una posición particular entre las otras sustancias análogas, en virtud de algunas de sus características químicas, capaces de influir en el perfil farmacocinético de la droga, absorción, fijación a las proteínas plasmáticas, distribución media en plasma e interacción con los receptores enzimáticos, todo lo cual le confiere una actividad farmacológica distinta. Farmacodinamia: la farmacodinamia es el estudio, en función del tiempo, de las acciones que ejerce el medicamento sobre el organismo. Hace pocos años se descubrió que los antiinflamatorios no esteroides eran potentes inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas, las cuales son derivados naturales de los ácidos grasos y se encuentran distribuidos ampliamente en el organismo. Las prostaglandinas se encuentran en los sitios de inflamación, y más recientemente se comprobó que también participan en los mecanismos involucrados en la producción del dolor y la fiebre. En lo referente al dolor, existen evidencias experimentales que indican que las prostaglandinas sensibilizan a nivel periférico a los receptores del dolor, potenciando la acción de las quininas, histamina y otros agentes que intervienen en la producción de este. Las prostaglandinas se sintetizan en los tejidos afectados y actúan localmente, siendo, en general, destruidas en esos mismos sitios. Se las denomina hormonas locales. Actividad antiinflamatoria: existen indicios de que diclofenaco posee mecanismos de acción adicionales, como la inhibición de las enzimas liposómicas que contribuyen probablemente a la destrucción hística en las afecciones inflamatorias. De esta manera, diclofenaco actúa sobre la vasodilatación y el aumento de la permeabilidad capilar, ambos mediados por las prostaglandinas. Esta acción se traduce en la clínica por una disminución o reabsorción más rápida de los exudados, que mejora la circulación sanguínea y permite el rápido acceso de los elementos de defensa endógenos o medicamentosos al tejido afectado. Estudios experimentales han puesto de manifiesto que las drogas más activas son también las que presentan una mayor eficacia en la clínica. La actividad antiinflamatoria no se debe a la estimulación hipotálamo-pituitaria pro el eje adreno-cortical, ya que su efecto antiinflamatorio se mantuvo en animales adrenalectomizados. Su acción antiinflamatoria es periférica además de central. Diclofenac se mostró altamente efectivo en la reducción del edema de la pata de la rata inducido por la carragenina, modelo experimental que muestra la actividad del fármaco como antiinflamatorio. El test de la carragenina que se utiliza en farmacología para inducir un edema en la pata de la rata, consiste en inyectar 100mcl de una suspensión de delta-carragenina, sustancia irritante que produce un edema reaccional. La intensidad del efecto producido se mida 3 horas después, comparándose con grupos testigos a los que se administró en solución acuosa de metilcelulosa al 0,75% la droga antiinflamatoria. Se administra por una sonda esofágica una hora después de la inyección de la carragenina. Actividad analgésica: la acción analgésica de diclofenaco es independiente de su efecto antiinflamatorio. Las prostaglandinas sensibilizan a nivel periférico a los receptores del dolor, así que éste depende no sólo de la compresión de las raíces nerviosas por el edema;