Losapres - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Losapres
Tipo
Antagonista del receptor de angiotensina II. Antihipertensivo.
Descripción
LOSAPRES es losartán, compuesto sintético perteneciente a una nueva clase de antihipertensores llamados antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARAII). LOSAPRES es una molécula no peptídica, activa por vía oral, antagonista específico del receptor AT1 y sin acción agonista parcial que impide que la angiotensina II se una a su sitio receptor, bloqueando todas las acciones fisiológicas conocidas para este octapéptido. Luego de la administración oral LOSAPRES se absorbe bien y es metabolizado en el hígado en un metabolito ácido carboxílico activo (E-3174) y en otros dos metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de LOSAPRES en comprimidos es de aproximadamente un 33%. Los peak de concentración plasmática promedio de LOSAPRES y de su metabolito activo son alcanzados después de 1 y 4 horas, respectivamente. El metabolito activo, E-3174, es detectado en plasma a 24 horas posdosis. La absorción de LOSAPRES no se ve afectada por la ingesta concomitante de alimentos. Tanto LOSAPRES como su metabolito activo se unen en un 99% o más a las proteínas plasmáticas, principalmente albúmina. Estudios en rata indican que la droga prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica. Luego de la administración oral la vida media de eliminación de LOSAPRES es de aproximadamente 2 horas y de 6 a 9 la de su metabolito activo. El clearance plasmático de LOSAPRES es de 600ml/min y el volumen de distribución es de 34 litros. El clearance plasmático del metabolito activo es de 50ml/min y su volumen de distribución es de 12 litros. Luego de la administración prolongada de 100mg, la concentración plasmática permanece estable, sin existir acumulación de la droga madre ni de su metabolito activo. Tanto la excreción biliar como la urinaria contribuyen a la eliminación de LOSAPRES y sus metabolitos. Los clearance renales de LOSAPRES y de su metabolito activo son de 74ml/min y 26ml/min, respectivamente. Luego de una dosis de LOSAPRES marcada con carbono 14 en seres humanos cerca del 35% de la radioactividad fue recuperada en la orina y un 58% en las heces. Cuando se administra LOSAPRES por vía oral, es excretada por la orina un 4% sin cambios y cerca de un 6% como el metabolito activo E-3174. No se sabe si LOSAPRES es excretado en la leche materna; sin embargo, se encontraron niveles importantes de la droga madre y su metabolito activo en la leche de rata.
Propiedades
LOSAPRES 50 a 100mg, una vez al día, reduce la presión arterial en forma gradual después de la primera dosis y proporciona un control suave y prolongado de la presión sanguínea durante un período de 24 horas (trough to peak = 0.8), lo cual se traduce en una bajísima incidencia de hipotensión relacionada con la primera toma. Un estudio de farmacovigilancia realizado en Inglaterra sobre 14.522 pacientes tratados con 50mg diarios de LOSAPRES mostró ser efectivo como monoterapia en el 85,9% de los pacientes, controlando la presión arterial diastólica y sistólica, durante las 24 horas. Por otro lado, en un metaanálisis de 43 estudios publicados que involucró a 11.281 pacientes se concluyó que la potencia antihipertensiva de LOSAPRES fue comparable a la de otros ARAII como valsartán, irbesartán y candesartán. LOSAPRES no sólo reduce las resistencias periféricas disminuyendo con esto la precarga y poscarga, sino que además aumenta el índice cardíaco y disminuye la presión de las cavidades derechas, sin afectar la frecuencia cardíaca. Además se ha visto que LOSAPRES, al bloquear la unión de la angiotensina II con su receptor AT1 en las células plaquetarias y fibroblastos, inhibe la estimulación de los factores de crecimiento derivados de éstas, con lo
Antagonista del receptor de angiotensina II. Antihipertensivo.
Descripción
LOSAPRES es losartán, compuesto sintético perteneciente a una nueva clase de antihipertensores llamados antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARAII). LOSAPRES es una molécula no peptídica, activa por vía oral, antagonista específico del receptor AT1 y sin acción agonista parcial que impide que la angiotensina II se una a su sitio receptor, bloqueando todas las acciones fisiológicas conocidas para este octapéptido. Luego de la administración oral LOSAPRES se absorbe bien y es metabolizado en el hígado en un metabolito ácido carboxílico activo (E-3174) y en otros dos metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de LOSAPRES en comprimidos es de aproximadamente un 33%. Los peak de concentración plasmática promedio de LOSAPRES y de su metabolito activo son alcanzados después de 1 y 4 horas, respectivamente. El metabolito activo, E-3174, es detectado en plasma a 24 horas posdosis. La absorción de LOSAPRES no se ve afectada por la ingesta concomitante de alimentos. Tanto LOSAPRES como su metabolito activo se unen en un 99% o más a las proteínas plasmáticas, principalmente albúmina. Estudios en rata indican que la droga prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica. Luego de la administración oral la vida media de eliminación de LOSAPRES es de aproximadamente 2 horas y de 6 a 9 la de su metabolito activo. El clearance plasmático de LOSAPRES es de 600ml/min y el volumen de distribución es de 34 litros. El clearance plasmático del metabolito activo es de 50ml/min y su volumen de distribución es de 12 litros. Luego de la administración prolongada de 100mg, la concentración plasmática permanece estable, sin existir acumulación de la droga madre ni de su metabolito activo. Tanto la excreción biliar como la urinaria contribuyen a la eliminación de LOSAPRES y sus metabolitos. Los clearance renales de LOSAPRES y de su metabolito activo son de 74ml/min y 26ml/min, respectivamente. Luego de una dosis de LOSAPRES marcada con carbono 14 en seres humanos cerca del 35% de la radioactividad fue recuperada en la orina y un 58% en las heces. Cuando se administra LOSAPRES por vía oral, es excretada por la orina un 4% sin cambios y cerca de un 6% como el metabolito activo E-3174. No se sabe si LOSAPRES es excretado en la leche materna; sin embargo, se encontraron niveles importantes de la droga madre y su metabolito activo en la leche de rata.
Propiedades
LOSAPRES 50 a 100mg, una vez al día, reduce la presión arterial en forma gradual después de la primera dosis y proporciona un control suave y prolongado de la presión sanguínea durante un período de 24 horas (trough to peak = 0.8), lo cual se traduce en una bajísima incidencia de hipotensión relacionada con la primera toma. Un estudio de farmacovigilancia realizado en Inglaterra sobre 14.522 pacientes tratados con 50mg diarios de LOSAPRES mostró ser efectivo como monoterapia en el 85,9% de los pacientes, controlando la presión arterial diastólica y sistólica, durante las 24 horas. Por otro lado, en un metaanálisis de 43 estudios publicados que involucró a 11.281 pacientes se concluyó que la potencia antihipertensiva de LOSAPRES fue comparable a la de otros ARAII como valsartán, irbesartán y candesartán. LOSAPRES no sólo reduce las resistencias periféricas disminuyendo con esto la precarga y poscarga, sino que además aumenta el índice cardíaco y disminuye la presión de las cavidades derechas, sin afectar la frecuencia cardíaca. Además se ha visto que LOSAPRES, al bloquear la unión de la angiotensina II con su receptor AT1 en las células plaquetarias y fibroblastos, inhibe la estimulación de los factores de crecimiento derivados de éstas, con lo
Preguntas sobre Losapres
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¿Qué profesionales prescriben Losapres?
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