Losapres-d - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Losapres-d
Tipo
Antihipertensivo. Antagonista del receptor de angiotensina II/diurético.
Descripción
LOSAPRES-D es un antihipertensivo compuesto por la combinación de LOSAPRES 50 o 100mg e hidroclorotiazida 12,5 o 25mg. LOSAPRES-D es un antagonista específico del receptor AT1 que impide que la angiotensina II se una a su sitio receptor y bloquee todas las acciones fisiológicas conocidas de este octapéptido. LOSAPRES-D se absorbe bien y es metabolizado en el hígado en un metabolito ácido carboxílico activo (E-3174) y en otros dos metabolitos inactivos. Alrededor del 14% de una dosis intravenosa u oral de LOSAPRES-D es convertido en su metabolito activo. La biodisponibilidad sistémica de LOSAPRES-D en comprimidos es de aproximadamente un 33%. Los peak de concentración plasmática promedio de LOSAPRES-D y de su metabolito activo son alcanzados después de 1 y 4 horas respectivamente. El metabolito activo, E-3174, es detectado en plasma a 24 horas posdosis. La absorción de LOSAPRES-D no se ve afectada por la ingesta concomitante de alimentos. Tanto LOSAPRES-D como su metabolito activo se unen en un 99% o más a las proteínas plasmáticas, principalmente albúmina. Estudios en rata indican que la droga prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica. Luego de la administración oral la vida media de eliminación de LOSAPRES-D es de aproximadamente 2 horas y de 6 a 9 la de su metabolito activo. El clearance plasmático de LOSAPRES-D es de 600ml/min y el volumen de distribución es de 34 litros. El clearance plasmático del metabolito activo es de 50ml/min y su volumen de distribución es de 12 litros. Luego de la administración prolongada de 100mg la concentración plasmática permanece estable, sin existir acumulación de la droga madre ni de su metabolito activo. Tanto la excreción biliar como la urinaria contribuyen a la eliminación de LOSAPRES-D y sus metabolitos. Luego de una dosis de LOSAPRES-D marcada con carbono 14 en seres humanos cerca del 35% de la radioactividad fue recuperada en la orina y un 58% en las heces. No se sabe si LOSAPRES-D es excretado en la leche materna; sin embargo, se encontraron niveles importantes de la droga madre y su metabolito activo en la leche de rata. La hidroclorotiazida es un diurético y natriurético que no es metabolizado, sino que es eliminado rápidamente por el riñón. Cuando se han medido sus concentraciones plasmáticas su vida media ha variado entre 5,6 y 14,8 horas. En 24 horas se elimina sin cambio por lo menos el 61% de la dosis administrada por vía oral.
Propiedades
LOSAPRES-D reduce la presión arterial en forma significativamente más potente que la monoterapia con losartán, gracias a su efecto aditivo, y proporciona un control superior y prolongado de la presión sanguínea durante un período de 24 horas. LOSAPRES-D es el único ARAII que proporciona máxima eficacia antihipertensiva más la ventaja de no alterar la estabilidad metabólica del paciente, ya que tiene un efecto uricosúrico exclusivo que permite reducir los niveles plasmáticos de este marcador de riesgo cardiovacular. LOSAPRES-D está especialmente indicado en pacientes que han respondido al tratamiento con dosis similares de losartán y diuréticos; o que no lo han hecho suficientemente a la monoterapia con losartán, con diuréticos u otros medicamentos de primera elección; o cuando se desea evitar la hipopotasemia inducida por los diuréticos.
Antihipertensivo. Antagonista del receptor de angiotensina II/diurético.
Descripción
LOSAPRES-D es un antihipertensivo compuesto por la combinación de LOSAPRES 50 o 100mg e hidroclorotiazida 12,5 o 25mg. LOSAPRES-D es un antagonista específico del receptor AT1 que impide que la angiotensina II se una a su sitio receptor y bloquee todas las acciones fisiológicas conocidas de este octapéptido. LOSAPRES-D se absorbe bien y es metabolizado en el hígado en un metabolito ácido carboxílico activo (E-3174) y en otros dos metabolitos inactivos. Alrededor del 14% de una dosis intravenosa u oral de LOSAPRES-D es convertido en su metabolito activo. La biodisponibilidad sistémica de LOSAPRES-D en comprimidos es de aproximadamente un 33%. Los peak de concentración plasmática promedio de LOSAPRES-D y de su metabolito activo son alcanzados después de 1 y 4 horas respectivamente. El metabolito activo, E-3174, es detectado en plasma a 24 horas posdosis. La absorción de LOSAPRES-D no se ve afectada por la ingesta concomitante de alimentos. Tanto LOSAPRES-D como su metabolito activo se unen en un 99% o más a las proteínas plasmáticas, principalmente albúmina. Estudios en rata indican que la droga prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica. Luego de la administración oral la vida media de eliminación de LOSAPRES-D es de aproximadamente 2 horas y de 6 a 9 la de su metabolito activo. El clearance plasmático de LOSAPRES-D es de 600ml/min y el volumen de distribución es de 34 litros. El clearance plasmático del metabolito activo es de 50ml/min y su volumen de distribución es de 12 litros. Luego de la administración prolongada de 100mg la concentración plasmática permanece estable, sin existir acumulación de la droga madre ni de su metabolito activo. Tanto la excreción biliar como la urinaria contribuyen a la eliminación de LOSAPRES-D y sus metabolitos. Luego de una dosis de LOSAPRES-D marcada con carbono 14 en seres humanos cerca del 35% de la radioactividad fue recuperada en la orina y un 58% en las heces. No se sabe si LOSAPRES-D es excretado en la leche materna; sin embargo, se encontraron niveles importantes de la droga madre y su metabolito activo en la leche de rata. La hidroclorotiazida es un diurético y natriurético que no es metabolizado, sino que es eliminado rápidamente por el riñón. Cuando se han medido sus concentraciones plasmáticas su vida media ha variado entre 5,6 y 14,8 horas. En 24 horas se elimina sin cambio por lo menos el 61% de la dosis administrada por vía oral.
Propiedades
LOSAPRES-D reduce la presión arterial en forma significativamente más potente que la monoterapia con losartán, gracias a su efecto aditivo, y proporciona un control superior y prolongado de la presión sanguínea durante un período de 24 horas. LOSAPRES-D es el único ARAII que proporciona máxima eficacia antihipertensiva más la ventaja de no alterar la estabilidad metabólica del paciente, ya que tiene un efecto uricosúrico exclusivo que permite reducir los niveles plasmáticos de este marcador de riesgo cardiovacular. LOSAPRES-D está especialmente indicado en pacientes que han respondido al tratamiento con dosis similares de losartán y diuréticos; o que no lo han hecho suficientemente a la monoterapia con losartán, con diuréticos u otros medicamentos de primera elección; o cuando se desea evitar la hipopotasemia inducida por los diuréticos.
Preguntas sobre Losapres-d
Nuestros expertos han respondido 3 preguntas sobre Losapres-d
¿Qué profesionales prescriben Losapres-d?
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