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TipoAnalgésico. Antipirético. Antiinflamatorio no esteroide.PropiedadesFarmacodinamia: mecanismo de acción: contiene diclofenaco sódico, una sustancia no esteroide con acusadas propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para su mecanismo ...ver másde acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco sódico no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos. Efectos farmacodinámicos: las propiedades antiinflamatorias y analgésicas del diclofenaco dan lugar en las afecciones reumáticas a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de los signos y síntomas como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como por una mejora de la capacidad funcional. La posibilidad de prescribir una dosis diaria única de este fármaco simplifica de forma considerable el tratamiento prolongado y ayuda a evitar la posibilidad de cometer errores en las dosis. Farmacocinética: absorción: la disponibilidad sistémica del diclofenaco en formulaciones de liberación prolongada es de una media aproximada del 82% a la alcanzada con la misma dosis administrada en forma de grageas resistentes al jugo gástrico (posiblemente debido al metabolismo de "primer paso" dependiente de la tasa de liberación). La consecuencia de una liberación más lenta de la sustancia activa en el diclofenaco de liberación prolongada reside en que el pico de las concentraciones es menor al observado tras la administración de grageas resistentes al jugo gástrico. El pico medio de las concentraciones de 0,5mcg/ml o 0,4mcg/ml (1,6 o 1,25mmol/l se alcanza en una media de 4 horas tras la ingestión de una gragea de liberación prolongada de 100mg o de 75mg. La ingestión de alimentos carece de relevancia clínica sobre la absorción y disponibilidad sistémica de diclofenaco de liberación prolongada. Por otro lado, las concentraciones plasmáticas medias de 13ng/ml (40mmol/l) pueden registrarse una vez transcurridas 24 horas (16 horas) de la administración de diclofenaco retard 100mg y 75mg. La cantidad absorbida es directamente proporcional a la cantidad de la dosificación. Dado que aproximadamente la mitad de diclofenaco se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de "primer paso"), el área bajo la curva de concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la observada tras una dosis parenteral equivalente. El comportamiento farmacocinético no varía tras una administración repetida. No se produce acumulación si se respetan los intervalos entre dosis. Las concentracioes más bajas son de unos 22ng/ml y 25ng/ml (70mmol/l u 80mmol/l) durante el tratamiento con diclofenaco retard de 100mg administrado 1 vez al día, o bien 75mg 2 veces al día. Distribución: el 99,7% del diclofenaco se fija a las proteínas séricas sobre todo a la albúmina (99,4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0,12-0,17l/kg. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se miden las concentraciones máximas de 2 a 4 horas una vez se haya alcanzado el pico de los valores en plasma. La vida media aparente de eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Una vez transcurridas 2 horas desde que se alcanza el pico de los valores en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya mayores en el líquido sinovial que en el plasma, manteniéndose asi hasta un máximo de 12 horas. ver menos