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Uso de Miafem
Tipo
Anticonceptivo oral.
Propiedades
El efecto anticonceptivo de los AOC se basa en la interacción de diversos factores, el más importante de los cuales es la inhibición de la ovulación y los cambios en la secreción cervical. Además de la protección contra el embarazo, los AOC tienen varias propiedades positivas que pueden ser útiles al optar por un método de control de la natalidad. El ciclo es más regular, la menstruación suele ser menos dolorosa y la hemorragia menos intensa. Esto último puede reducir la incidencia de déficit de hierro. La drospirenona tiene propiedades beneficiosas, además de la anticoncepción. La drospirenona tiene actividad antimineralocorticoide que puede prevenir la ganancia de peso y otros síntomas causados por la retención de líquidos. Compensa la retención de sodio causada por los estrógenos, lo que da lugar a una muy buena tolerabilidad y tiene efectos positivos sobre el síndrome premenstrual. En combinación con etinilestradiol, la drospirenona exhibe un perfil lipídico favorable con aumento de la HDL. La drospirenona ejerce actividad antiandrogénica, lo que produce un efecto positivo sobre la piel y una reducción de las lesiones del acné y de la producción de sebo. Además, la drospirenona no contrarresta el aumento de la SHBG inducido por el etinilestradiol, la cual es útil para la unión e inactivación de los andrógenos endógenos. La drospirenona carece de toda actividad androgénica, estrogénica, glucocorticoide y antiglucocorticoide. Esto, junto con sus propiedades antimineralocorticoides y antiandrógenas, le confiere un perfil bioquímico y farmacológico muy similar al de la hormona natural progesterona. Farmacocinética: drospirenona: absorción: administrada por vía oral, la drospirenona se absorbe rápidamente y casi en su totalidad. Las concentraciones máximas del fármaco en suero de aproximadamente 35ng/ml se alcanza después de 1 a 2 horas de la ingestión de una dosis única. La biodisponibilidad está comprendida entre el 76 y el 85%. La ingestión de alimentos no influye en la biodisponibilidad de la drospirenona cuando se compara con la ingestión del fármaco con el estómago vacío. Distribución: tras su administración por vía oral, los niveles de drospirenona en suero disminuyen en dos fases que se caracterizan por una vida media de 1,6 ± 0,7 horas y 27,00 ± 7,5 horas, respectivamente. La drospirenona se une a la albúmina sérica y no se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) ni a la globulina fijadora de corticoides (CBG). Sólo del 3 a 5% de las concentraciones totales del fármaco en suero están presentes en forma de esteroide libre. El aumento de la SHBG inducido por el etinilestradiol no afecta la unión de la drospirenona a las proteínas del suero. El volumen de distribución medio aparente de la drospirenona es de 3,7 ± 1,2l/kg. Metabolismo: la drospirenona se metaboliza extensamente tras su administración por vía oral. En plasma, los principales metabolitos son la forma ácida de la drospirenona que se genera por la apertura del anillo lactona, el 4,5-dihidro-drospirenona-3 sulfato los dos se forman sin la intervención del sistema P-450. La drospirenona es metabolizada por el citocromo P-450 3A4 y ha demostrado capacidad para inhibir esta enzima y el citocromo P-450 1A1, el citocromo P-450 2C9 y el citocromo P-450 2C19 in vitro. Eliminación: la tasa de depuración metabólica de la drospirenona en suero es de 1,5 ± 0,2ml/min/kg. La drospirenona se elimina sólo en cantidades mínimas en forma intacta. Los metabolitos de la drospirenona se eliminan por heces y orina y el cociente de eliminación es de 1,2 a 1,4 aproximadamente. La vida media de eliminación de los metabolitos por orina y heces es de unas 40 horas. Condicion
Anticonceptivo oral.
Propiedades
El efecto anticonceptivo de los AOC se basa en la interacción de diversos factores, el más importante de los cuales es la inhibición de la ovulación y los cambios en la secreción cervical. Además de la protección contra el embarazo, los AOC tienen varias propiedades positivas que pueden ser útiles al optar por un método de control de la natalidad. El ciclo es más regular, la menstruación suele ser menos dolorosa y la hemorragia menos intensa. Esto último puede reducir la incidencia de déficit de hierro. La drospirenona tiene propiedades beneficiosas, además de la anticoncepción. La drospirenona tiene actividad antimineralocorticoide que puede prevenir la ganancia de peso y otros síntomas causados por la retención de líquidos. Compensa la retención de sodio causada por los estrógenos, lo que da lugar a una muy buena tolerabilidad y tiene efectos positivos sobre el síndrome premenstrual. En combinación con etinilestradiol, la drospirenona exhibe un perfil lipídico favorable con aumento de la HDL. La drospirenona ejerce actividad antiandrogénica, lo que produce un efecto positivo sobre la piel y una reducción de las lesiones del acné y de la producción de sebo. Además, la drospirenona no contrarresta el aumento de la SHBG inducido por el etinilestradiol, la cual es útil para la unión e inactivación de los andrógenos endógenos. La drospirenona carece de toda actividad androgénica, estrogénica, glucocorticoide y antiglucocorticoide. Esto, junto con sus propiedades antimineralocorticoides y antiandrógenas, le confiere un perfil bioquímico y farmacológico muy similar al de la hormona natural progesterona. Farmacocinética: drospirenona: absorción: administrada por vía oral, la drospirenona se absorbe rápidamente y casi en su totalidad. Las concentraciones máximas del fármaco en suero de aproximadamente 35ng/ml se alcanza después de 1 a 2 horas de la ingestión de una dosis única. La biodisponibilidad está comprendida entre el 76 y el 85%. La ingestión de alimentos no influye en la biodisponibilidad de la drospirenona cuando se compara con la ingestión del fármaco con el estómago vacío. Distribución: tras su administración por vía oral, los niveles de drospirenona en suero disminuyen en dos fases que se caracterizan por una vida media de 1,6 ± 0,7 horas y 27,00 ± 7,5 horas, respectivamente. La drospirenona se une a la albúmina sérica y no se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) ni a la globulina fijadora de corticoides (CBG). Sólo del 3 a 5% de las concentraciones totales del fármaco en suero están presentes en forma de esteroide libre. El aumento de la SHBG inducido por el etinilestradiol no afecta la unión de la drospirenona a las proteínas del suero. El volumen de distribución medio aparente de la drospirenona es de 3,7 ± 1,2l/kg. Metabolismo: la drospirenona se metaboliza extensamente tras su administración por vía oral. En plasma, los principales metabolitos son la forma ácida de la drospirenona que se genera por la apertura del anillo lactona, el 4,5-dihidro-drospirenona-3 sulfato los dos se forman sin la intervención del sistema P-450. La drospirenona es metabolizada por el citocromo P-450 3A4 y ha demostrado capacidad para inhibir esta enzima y el citocromo P-450 1A1, el citocromo P-450 2C9 y el citocromo P-450 2C19 in vitro. Eliminación: la tasa de depuración metabólica de la drospirenona en suero es de 1,5 ± 0,2ml/min/kg. La drospirenona se elimina sólo en cantidades mínimas en forma intacta. Los metabolitos de la drospirenona se eliminan por heces y orina y el cociente de eliminación es de 1,2 a 1,4 aproximadamente. La vida media de eliminación de los metabolitos por orina y heces es de unas 40 horas. Condicion
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