Mibloc ft - Información, expertos y preguntas frecuentes

Indicaciones
Tratamiento sintomático (dolor e inflamación) de patologías osteoarticulares, especialmente de artritis reumatoidea, osteoartritis dolorosa (artrosis, enfermedad articular degenerativa).

Tipo
Analgésico.

Propiedades
Farmacología: el meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo del grupo del ácido enólico. Es capaz de inhibir la biosíntesis de las prostaglandinas, mediadores químicos de la inflamación, por lo que ejerce acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. In vivo, meloxicam inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas en forma más intensa en el sitio de la inflamación que en la mucosa gástrica o en el riñón y se ha postulado que tal acción puede estar relacionada con la inhibición preferente de la COX-2 respecto de la COX-1, característica de la que carecen los AINE no selectivos. Dicha preferencia por la COX-2 ha sido confirmada in vitro e in vivo. En sangre humana, meloxicam ha demostrado su capacidad de inhibir preferentemente a la COX2 y esto se ha evidenciado en la producción de lipopolisacáridos estimulados por la PGE2 (COX2) cuando se compara con la producción de tromboxanos en el proceso de coagulación (COX1); tales efectos fueron dosis dependientes. Farmacocinética: absorción: meloxicam es bien absorbido desde el tracto gastrointestinal, lo cual se refleja en la alta biodisponibilidad de cerca de 89% después de su administración oral. La absorción no se altera por la ingesta concomitante de alimentos. Distribución: más del 99% se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es bajo, con un rango de 11 L. El meloxicam penetra adecuadamente en el líquido sinovial alcanzando concentraciones al 50% de las encontradas en plasma. Metabolismo y excreción: el meloxicam se metaboliza casi completamente en 4 metabolitos farmacológicamente inactivos. El principal metabolito encontrado es el 5'-carboximeloxicam (60% de la dosis), mismo que se forma de la oxidación de un metabolito intermedio, el 5'-hidroximetilmeloxicam, mismo que también es excretado en forma menos extensa (9% de la dosis). Los estudios in vitro sugieren que el CYP2C9 juega un papel importante dentro de esta ruta metabólica, con una contribución menor del CYP3A4 isoenzima. La actividad de la peroxidasa del paciente es probablemente responsable de la formación de los otros 2 metabolitos, los cuales contabilizan el 16 y 4%, respectivamente de la dosis administrada. La excreción del meloxicam se realiza predominantemente en forma de metabolitos y sucede en cantidades iguales tanto en las heces como en la orina. Menos del 5% de la dosis diaria se excreta inmodificada en las heces, mientras que sólo trazas del componente inmodificado son las encontradas en la orina. El meloxicam se elimina del organismo con un promedio de vida media de 20 horas. Ni la insuficiencia renal ni la hepática presentan efectos sustanciales sobre la farmacocinética del meloxicam. El aclaramiento plasmático se encuentra en el nivel de 8ml/min. El aclaramiento se ve disminuido en los pacientes añosos. La variación interindividual se encuentra en el orden del 30 al 40%.