Mimpara - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Mimpara
Tipo
Agente antiparatiroideo.
Propiedades
Acción (farmacología y/o terapéutica) a los modos de acción del medicamento en el hombre: El receptor sensible al calcio sobre la superficie de la célula principal de la glándula paratiroidea es el principal regulador de la secreción de PTH. Cinacalcet es un agente calcimimético que reduce directamente los niveles de PTH al aumentar la sensibilidad del receptor sensible al calcio extracelular. La reducción en PTH está vinculada a una disminución concomitante de los niveles de calcio sérico. Las reducciones en los niveles de PTH se relacionan con la concentración de cinacalcet. Inmediatamente después de la dosis, la PTH comienza a disminuir hasta un nadir aproximadamente 2 a 6 horas después de la dosis, correspondiendo con la Cmáx de cinacalcet. De ahí en adelante, a medida que los niveles de cinacalcet comienzan a disminuir, los niveles de la PTH aumentan hasta 12 horas después de la dosis, y luego la supresión de PTH permanece aproximadamente constante hasta el final del intervalo de la dosificación una vez por día. Los niveles de la PTH en los estudios clínicos de Mimpara se midieron al final del intervalo de dosis. Luego de alcanzar el estado estacionario, las concentraciones séricas de calcio permanecen constantes a lo largo del intervalo de dosificación. Destino en el organismo (Farmacocinética): Luego de la administración oral de Mimpara, la concentración máxima plasmática de cinacalcet se alcanza en aproximadamente 2 a 6 horas. En base a comparaciones entre estudios, la biodisponibilidad absoluta de cinacalcet en individuos en ayunas se ha estimado en alrededor del 20-25%. La administración de Mimpara con alimentos tiene como resultado un aumento de aproximadamente 50-80% en la biodisponibilidad de cinacalcet. Los aumentos en la concentración plasmática de cinacalcet son similares, independientemente del contenido graso de la comida. Luego de la absorción, las concentraciones de cinacalcet disminuyen de forma bifásica con una vida media inicial de aproximadamente 6 horas y una vida media terminal de 30 a 40 horas. Los niveles del medicamento en estado estacionario se alcanzan dentro de los 7 días con acumulación mínima. El AUC y la Cmáx de cinacalcet aumentan aproximadamente linealmente a lo largo del rango de dosis de 30 a 180 mg una vez por día. A dosis por encima de 200 mg, la absorción estuvo saturada probablemente debido a una mala solubilidad. La farmacocinética de cinacalcet no cambia a lo largo del tiempo. El volumen de distribución es alto (aproximadamente 1000 litros), indicando una distribución extensa. Cinacalcet se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente el 97% y se distribuye mínimamente en los glóbulos rojos. Cinacalcet se metaboliza mediante múltiples enzimas, predominantemente CYP3A4 y CYP1A2 (la contribución de CYP1A2 no ha sido clínicamente caracterizada). Los principales metabolitos circulantes son inactivos. En base a datos in vitro, cinacalcet es un potente inhibidor de CYP2D6, pero no es un inhibidor de otras enzimas CYP a concentraciones alcanzadas clínicamente, incluyendo CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, y CYP3A4, ni un inductor de CYP1A2, CYP2C19 y CYP3A4. Luego de la administración de una dosis radiomarcada de 75 mg a voluntarios sanos, cinacalcet fue rápida y extensamente metabolizada mediante oxidación seguida de conjugación. La excreción renal de l
Agente antiparatiroideo.
Propiedades
Acción (farmacología y/o terapéutica) a los modos de acción del medicamento en el hombre: El receptor sensible al calcio sobre la superficie de la célula principal de la glándula paratiroidea es el principal regulador de la secreción de PTH. Cinacalcet es un agente calcimimético que reduce directamente los niveles de PTH al aumentar la sensibilidad del receptor sensible al calcio extracelular. La reducción en PTH está vinculada a una disminución concomitante de los niveles de calcio sérico. Las reducciones en los niveles de PTH se relacionan con la concentración de cinacalcet. Inmediatamente después de la dosis, la PTH comienza a disminuir hasta un nadir aproximadamente 2 a 6 horas después de la dosis, correspondiendo con la Cmáx de cinacalcet. De ahí en adelante, a medida que los niveles de cinacalcet comienzan a disminuir, los niveles de la PTH aumentan hasta 12 horas después de la dosis, y luego la supresión de PTH permanece aproximadamente constante hasta el final del intervalo de la dosificación una vez por día. Los niveles de la PTH en los estudios clínicos de Mimpara se midieron al final del intervalo de dosis. Luego de alcanzar el estado estacionario, las concentraciones séricas de calcio permanecen constantes a lo largo del intervalo de dosificación. Destino en el organismo (Farmacocinética): Luego de la administración oral de Mimpara, la concentración máxima plasmática de cinacalcet se alcanza en aproximadamente 2 a 6 horas. En base a comparaciones entre estudios, la biodisponibilidad absoluta de cinacalcet en individuos en ayunas se ha estimado en alrededor del 20-25%. La administración de Mimpara con alimentos tiene como resultado un aumento de aproximadamente 50-80% en la biodisponibilidad de cinacalcet. Los aumentos en la concentración plasmática de cinacalcet son similares, independientemente del contenido graso de la comida. Luego de la absorción, las concentraciones de cinacalcet disminuyen de forma bifásica con una vida media inicial de aproximadamente 6 horas y una vida media terminal de 30 a 40 horas. Los niveles del medicamento en estado estacionario se alcanzan dentro de los 7 días con acumulación mínima. El AUC y la Cmáx de cinacalcet aumentan aproximadamente linealmente a lo largo del rango de dosis de 30 a 180 mg una vez por día. A dosis por encima de 200 mg, la absorción estuvo saturada probablemente debido a una mala solubilidad. La farmacocinética de cinacalcet no cambia a lo largo del tiempo. El volumen de distribución es alto (aproximadamente 1000 litros), indicando una distribución extensa. Cinacalcet se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente el 97% y se distribuye mínimamente en los glóbulos rojos. Cinacalcet se metaboliza mediante múltiples enzimas, predominantemente CYP3A4 y CYP1A2 (la contribución de CYP1A2 no ha sido clínicamente caracterizada). Los principales metabolitos circulantes son inactivos. En base a datos in vitro, cinacalcet es un potente inhibidor de CYP2D6, pero no es un inhibidor de otras enzimas CYP a concentraciones alcanzadas clínicamente, incluyendo CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, y CYP3A4, ni un inductor de CYP1A2, CYP2C19 y CYP3A4. Luego de la administración de una dosis radiomarcada de 75 mg a voluntarios sanos, cinacalcet fue rápida y extensamente metabolizada mediante oxidación seguida de conjugación. La excreción renal de l
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