Nebilet - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Nebilet
Indicaciones
Tratamiento de la hipertensión esencial. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable leve y moderada junto a terapias estándares en pacientes de edad mayor o igual a 70 años.
Tipo
Antihipertensivo.
Propiedades
Acciones: nebivolol es un beta-bloqueador adrenérgico preferencialmente b1 que tendría como acción asociada un efecto vasodilatador mediado por la activación de la vía L-arginina/óxido nítrico. Al administrar L-NMMA (N-mono-metil-L-arginina), un antagonista competitivo de la L-arginina, se inhibe el efecto vasodilatador de nebivolol, efecto que se revierte al adicionar L-arginina. NEBILET es una mezcla racémica de los enantiómeros SRRR-nebivolol o d-nebivolol y RSSS-nebivolol o l-nebivolol, que combina dos acciones farmacológicas: antagonista preferencialmente de los receptores beta adrenérgicos, efecto atribuido al enantiómero d, y acción vasodilatadora suave, posiblemente debido a una interacción en la vía del óxido nítrico/L-arginina. Las dosis simples y repetidas de NEBILET reducen la frecuencia cardíaca y la presión arterial en reposo y durante el ejercicio, tanto en personas normotensas como hipertensas. A dosis terapéuticas NEBILET carece de efecto antagonista sobre los receptores alfa adrenérgicos. Estudios en animales, tanto in vitro como in vivo, han demostrado que carece de actividad simpaticomimética intrínseca. En la hipertensión arterial existen una serie de cambios funcionales en el endotelio vascular, los cuales generan un incremento de la resistencia vascular periférica. Debido a esto se produce un aumento de la capa íntima arteriolar, con el consiguiente aumento en el espesor de la pared. Dicha hipertrofia vascular se debe a la proliferación de células musculares lisas que emigran desde la media a la íntima como respuesta a la estimulación de factores neurohumorales. Los cambios producidos hacen que los vasos sean especialmente vulnerables a los efectos de la hipercolesterolemia y a la turbulencia sanguínea, especialmente en las bifurcaciones de los vasos. Estudios recientes han demostrado que NEBILET revierte esta disfunción endotelial en pacientes hipertensos, al aumentar la producción endotelial de óxido nítrico lo que ofrece una protección vascular adicional durante el tratamiento de la hipertensión. La disminución en la presión arterial es evidente 1 a 2 semanas después de iniciado el tratamiento. Ocasionalmente, el efecto óptimo es alcanzado después de 4 semanas. Puede ser administrado como terapia única o concomitantemente con otros antihipertensivos. En pacientes con insuficiencia renal es recomendable iniciar el tratamiento con dosis menores, y si es necesario aumentarlas gradualmente. En un estudio controlado con placebo, de mortalidad-morbilidad (Seniors) realizado en 2.128 pacientes ancianos con insuficiencia cardíaca crónica con o sin deterioro de la fracción de eyección ventricular izquierda, nebivolol junto a una terapia estándar demostró prolongar significativamente el tiempo para la ocurrencia de muertes o de hospitalización por razones cardiovasculares con una reducción del riesgo relativo de 14% versus placebo (reducción absoluta 4,2%). Esta reducción del riesgo se desarrolló después de 6 meses de tratamiento y continuó aumentando con un tratamiento más largo. El efecto beneficioso de nebivolol se demostró sin una interacción significativa entre el tratamiento y la edad, el sexo o la fracción de eyección ventricular izquierda.
Tratamiento de la hipertensión esencial. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable leve y moderada junto a terapias estándares en pacientes de edad mayor o igual a 70 años.
Tipo
Antihipertensivo.
Propiedades
Acciones: nebivolol es un beta-bloqueador adrenérgico preferencialmente b1 que tendría como acción asociada un efecto vasodilatador mediado por la activación de la vía L-arginina/óxido nítrico. Al administrar L-NMMA (N-mono-metil-L-arginina), un antagonista competitivo de la L-arginina, se inhibe el efecto vasodilatador de nebivolol, efecto que se revierte al adicionar L-arginina. NEBILET es una mezcla racémica de los enantiómeros SRRR-nebivolol o d-nebivolol y RSSS-nebivolol o l-nebivolol, que combina dos acciones farmacológicas: antagonista preferencialmente de los receptores beta adrenérgicos, efecto atribuido al enantiómero d, y acción vasodilatadora suave, posiblemente debido a una interacción en la vía del óxido nítrico/L-arginina. Las dosis simples y repetidas de NEBILET reducen la frecuencia cardíaca y la presión arterial en reposo y durante el ejercicio, tanto en personas normotensas como hipertensas. A dosis terapéuticas NEBILET carece de efecto antagonista sobre los receptores alfa adrenérgicos. Estudios en animales, tanto in vitro como in vivo, han demostrado que carece de actividad simpaticomimética intrínseca. En la hipertensión arterial existen una serie de cambios funcionales en el endotelio vascular, los cuales generan un incremento de la resistencia vascular periférica. Debido a esto se produce un aumento de la capa íntima arteriolar, con el consiguiente aumento en el espesor de la pared. Dicha hipertrofia vascular se debe a la proliferación de células musculares lisas que emigran desde la media a la íntima como respuesta a la estimulación de factores neurohumorales. Los cambios producidos hacen que los vasos sean especialmente vulnerables a los efectos de la hipercolesterolemia y a la turbulencia sanguínea, especialmente en las bifurcaciones de los vasos. Estudios recientes han demostrado que NEBILET revierte esta disfunción endotelial en pacientes hipertensos, al aumentar la producción endotelial de óxido nítrico lo que ofrece una protección vascular adicional durante el tratamiento de la hipertensión. La disminución en la presión arterial es evidente 1 a 2 semanas después de iniciado el tratamiento. Ocasionalmente, el efecto óptimo es alcanzado después de 4 semanas. Puede ser administrado como terapia única o concomitantemente con otros antihipertensivos. En pacientes con insuficiencia renal es recomendable iniciar el tratamiento con dosis menores, y si es necesario aumentarlas gradualmente. En un estudio controlado con placebo, de mortalidad-morbilidad (Seniors) realizado en 2.128 pacientes ancianos con insuficiencia cardíaca crónica con o sin deterioro de la fracción de eyección ventricular izquierda, nebivolol junto a una terapia estándar demostró prolongar significativamente el tiempo para la ocurrencia de muertes o de hospitalización por razones cardiovasculares con una reducción del riesgo relativo de 14% versus placebo (reducción absoluta 4,2%). Esta reducción del riesgo se desarrolló después de 6 meses de tratamiento y continuó aumentando con un tratamiento más largo. El efecto beneficioso de nebivolol se demostró sin una interacción significativa entre el tratamiento y la edad, el sexo o la fracción de eyección ventricular izquierda.
Preguntas sobre Nebilet
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