Nefersil - Información, expertos y preguntas frecuentes

Tipo
Analgésico.

Propiedades
La actividad analgésica de NEFERSIL se debe fundamentalmente a la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas, las que ya sea por su acción directa sobre las terminaciones nerviosas que transmiten el impulso doloroso o porque modulan la acción de otros mensajeros químicos como bradicininas, histamina, complemento, etc., generan la respuesta dolorosa e inflamatoria. Estudios recientes, tanto in vitro como in vivo, demuestran que NEFERSIL es un antiprostaglandínico que en dosis terapéuticas actúa principalmente inhibiendo la ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor grado la ciclooxigenasa constitutiva (COX-1). Por otro lado se ha descrito que NEFERSIL ejerce una acción analgésica a nivel central, indirecta, puesto que su efecto analgésico es revertido parcialmente por naloxona (antagonista de las acciones de la morfina y otros opiáceos). Teniendo en cuenta que NEFERSIL no se une a receptores opioides debería suponerse que la interacción con naloxona podría vincularse con un efecto de naturaleza opioide relacionado, a través de la liberación de opioides endógenos como las beta-endorfinas. Estos hechos experimentales fundamentan porqué NEFERSIL ejerce una actividad analgésica 5 veces mayor que la del ácido acetilsalicílico y dipirona, y al menos, comparable a ketorolaco, naproxeno, ketoprofeno, diclofenaco y tramadol. NEFERSIL administrado oralmente en cuadros dolorosos de intensidad severa como el dolor posfractura de cadera o hernioplastia inguinal ha mostrado producir analgesia con una potencia comparable a la de una asociación entre un AINE y un derivado morfínico (paracetamol 500mg, codeína 30mg), al lograr que el 90% de los pacientes tuviera una analgesia eficaz y evita la necesidad de medicación adicional de rescate. Hay reportes que han mostrado que 300mg de NEFERSIL (algo más que 2 comprimidos) producen a las 2 horas de su administración un efecto analgésico comparable a 6mg de morfina intramuscular en pacientes con dolor poscirugía ortopédica, lo cual permite postergar la administración de morfina o disminuir las dosis a utilizar y reduce con esto el riesgo de dependencia farmacológica y de depresión respiratoria. Cuando se inhibe la ciclooxigenasa se puede producir un aumento de los productos de la lipooxigenasa, la otra vía metabólica que degrada el ácido araquidónico para formar ácido hidrohiperoxieicosatetraenoico (5-HEPTE), ácido hidroxieicosatetraenoico (5-HETE) y leucotrienos (LTs) debido al exceso de ácido araquidónico que queda disponible al inhibir la COX. Estudios recientes han demostrado que NEFERSIL es un AINE que en dosis terapéutica produce además una disminución de 5-HETE, lo que indicaría una probable acción inhibitoria sobre la lipooxigenasa y la formación de leucotrienos implicados en la infiltración celular del foco lesional y la generación de radicales libres que contribuyen a la cronificación del proceso inflamatorio.