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Tipo
Antidisquinético (agonista de la dopamina).

Propiedades
Características físico-químicas: peso molecular: 302,27. Mecanismo de acción/efecto: pramipexol es un agonista dopamínico no ergotamínico con alta especificidad relativa in vitro y completa actividad intrínseca en la subfamilia D2 de los receptores de dopamina; se combina con mayor afinidad a D3 que a los subtipos receptores D2 o D4. La relevancia de esta especificidad receptora en la enfermedad de Parkinson no es conocida. El mecanismo de acción de pramipexol para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson no es conocido con precisión, pero se cree que está relacionado con su capacidad para estimular los receptores de dopamina en el striatum. Esta teoría es sustentada por estudios electro-fisiológicos en animales, que han demostrado que pramipexol influye sobre las proporciones de estímulos neuronales del striatum vía activación de los receptores de dopamina y la sustancia nigra, el sitio de las neuronas que envía proyecciones al striatum. Absorción: rápida. La biodisponibilidad absoluta es superior al 90%, indicando que pramipexol es bien absorbido y experimenta escaso metabolismo pre-sistémico. Los alimentos no afectan el grado de absorción. Distribución: amplia. El volumen de distribución (Vol D) es de alrededor de 500L; pramipexol se distribuye a los hematíes, como es indicado por una proporción de eritrocito a plasma de alrededor de 2. Combinación proteica: baja (15%). Biotransformación: no se han identificado metabolitos en plasma u orina. Vida media de eliminación: alrededor de 8 horas en voluntarios jóvenes, sanos. Alrededor de 12 horas en voluntarios de mayor edad. Tiempo hasta la concentración pico: aproximadamente 2 horas; el tiempo hasta la concentración pico esta aumentado en alrededor de 1 hora si pramipexol es tomado con una comida. Concentración de un estado constante: pramipexol presenta farmacocinética lineal en un rango de dosaje clínico. Las concentraciones de estado constante son alcanzadas en el plazo de 2 días postdosaje. Eliminación: renal, con un 90% de dosis de pramipexol recuperado en orina, casi en su totalidad como droga inalterada. Las vías de eliminación renal de pramipexol son de alrededor de 3 veces más altas que la velocidad de filtración glomerular, indicando secreción por túbulos renales, probablemente por el sistema de velocidad de transporte catiónico orgánico. La excreción de pramipexol es de alrededor de un 30% más bajo en mujeres que en hombres. La mayor parte de esta diferencia puede ser explicada por las diferencias de peso orgánico, ya que no hay diferencia de vida media entre mujeres y hombres. La excreción de pramipexol puede estar reducida en alrededor del 30% en pacientes con enfermedad de Parkinson en comparación con voluntarios mayores sanos. Los pacientes con enfermedad de Parkinson parece que tienen función renal reducida, lo que puede estar relacionado con el estado de salud general más deficiente de estos pacientes. Sin embargo, la farmacocinética de pramipexol es comparable entre los pacientes con enfermedad precoz y avanzada de Parkinson. La excreción de pramipexol se reduce con la edad, debido muy probablemente a la reducción de la función renal relacionada con la edad. La excreción fue de alrededor de un 30% más bajo y la vida media alrededor de un 40% más prolongada en gerontes de 65 años de edad (o mayores) comparados con los del grupo de personas de menos edad (hasta 40 años de edad), voluntarios. La excreción de pramipexol fue de alrededor de un 60% más baja en pacientes con deterioro moderado de la función renal, y alrededor de un