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Uso de Pro lertus

TipoAntiinflamatorio. Analgésico.PropiedadesAcciones (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): el principio activo de esta medicación es el diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide de probada eficacia con marcadas características analgésica...ver máss, antiflogísticas y antipiréticas, unido a la colestiramina. El efecto terapéutico del diclofenaco ha sido demostrado por una disminución o bien desaparición de síntomas tales como dolores en reposo o exacerbado con los movimientos, rigidez matinal, edemas articulares así como mejoría funcional. En la dismenorrea primaria, el diclofenaco disminuye los dolores y, además, puede también disminuir la pérdida menstrual. La gran acción analgésica, antiflogística y antipirética del diclofenaco se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, responsable de la formación de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico. Las prostaglandinas tienen un rol fundamental en el origen de la inflamación, el dolor y la fiebre. En concentraciones plasmáticas similares a las halladas en humanos, el diclofenaco in vitro no produce inhibición de la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago. La actividad de los metabolitos formados a partir del diclofenaco fue estudiada in vitro y con distintos modelos animales. Básicamente es importante la actividad del 4-hidroximetabolito, que posee, según el animal estudiado, una actividad antiinflamatoria o analgésica, que es de 20 a 40 veces más reducida que la de la sustancia activa no modificada. Toxicidad preclínica: los resultados presentes obtenidos en experimentos animales con diclofenaco y los estudios posteriores con diclofenaco colestiramínico presentan características toxicológicas comparables. a) Toxicidad aguda: el diclofenaco no mostró toxicidad aguda en distintas especies animales. En cuanto a síntomas de envenenamiento, ver Sobredosificación. b) Toxicidad crónica: la toxicidad crónica de diclofenaco fue estudiada en ratas, perros y monos. Con respecto a la variable toxicológica según la especie a partir de dosis de más de 0,5 o 2mg/kg, se presentaron ulceraciones en el tubo gastrointestinal y como consecuencia de ello, peritonitis, anemia y leucocitosis. c) Potencial mutagénico y carcinogénico: no se ha demostrado, tanto en estudios in vivo como in vitro, acción mutagénica ni carcinogénica del diclofenaco. d) Toxicología reproductiva: el potencial embriotóxico de diclofenaco fue estudiado con tres especies animales (rata, laucha, conejo). En las dosis habituales, no se observaron muerte fetal ni retardo del crecimiento. No se observaron malformaciones. El tiempo de embarazo y la duración del parto se alargaron con diclofenaco. No se observó un efecto negativo sobre la fertilidad. Las dosis por debajo del límite tóxico para la madre no afectaban el desarrollo posnatal de los hijos. Colestiramina resultó prácticamente no tóxica. La dosis de colestiramina suministrada juntamente con este producto es 100 a 200 veces menor que la dosis recomendada para la terapia de trastornos metabólicos de lípidos (por ej., hipercolesterolemia). Destino en el organismo (farmacocinética): absorción: la fórmula del medicamento asegura una liberación rápida y sostenida de diclofenaco a partir del complejo colestiramínico. A los 20 minutos de la toma de una cápsula, se logran concentraciones plasmáticas medibles de 0,3mcg/ml. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) 0,7 ± 0,22mcg/ml (2,2 ± 0,7mmol/litro) se alcanzan después de 1,25 horas (0,33/2 horas). El área bajo la curva del medicamento es, en promedio, un 20% menor a las concentraciones alcanzadas con d ver menos

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Dr. Cristóbal Cid

Médico general

Ñuñoa

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