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Uso de Quetiazic

TipoAntisicótico.PropiedadesLa quetiapina es una droga antipsicótica perteneciente a una nueva clase química, los derivados de la dibenzotiazepina. La quetiapina es un antagonista de múltiples receptores de neurotransmisores en el cerebro; serotonina 5-HT1A y 5-HT2 (CI50S = 1268 & 329n...ver másM, respectivamente), histamina H1 (CI50 = 30nM) y receptores adrenérgicos (alfa=1) y (alfa=2) (CI50S = 1268 & 329nM, respectivamente). Quetiapina no ha demostrado una apreciable afinidad con receptores colinérgicos muscarínicos y de benzodiazepina (CI50S > 5.000nM). Si bien el mecanismo exacto de acción es desconocido, se ha propuesto que la actividad antipsicótica de esta droga es mediada a través de una combinación de antagonismo de dopamina tipo 2 (D2) y de tipo serotonina (5-HT2). El antagonismo en los receptores distintos de la dopamina y 5-HT2 con similares afinidades receptoras puede explicar algunos de los demás efectos de la droga. La somnolencia observada con esta droga puede ser debida al antagonismo de la quetiapina sobre los receptores H1, y el antagonismo de la quetiapina sobre los receptores adrenérgicos (alfa1) puede explicar la hipotensión ortostática. Destino en el organismo (farmacocinética): la actividad de quetiapina fumarato es debida, básicamente, a la droga original. La farmacocinética de dosis múltiples de quetiapina fumarato es proporcional a la dosis dentro del rango de la dosis única propuesta, y la acumulación de quetiapina fumarato es predecible con la dosis múltiple. La eliminación de quetiapina fumarato se realiza principalmente por metabolismo hepático con una vida media terminal promedio de alrededor de 6 horas dentro del rango de la dosis clínica propuesta. Las concentraciones de la dosificación estado constante pueden ser alcanzadas en el plazo de dos días después del dosaje. Absorción: quetiapina fumarato se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando concentraciones plásmaticas pico en 1 ½ horas. La biodisponibilidad es del 100% respecto de la solución. La biodisponibilidad de quetiapina fumarato es poco afectada por la administración con alimentos, estando los valores Cmáx y AUC aumentados en un 25 y 15%, respectivamente. Distribución: quetiapina fumarato es ampliamente distribuida en todo el organismo con un aparente volumen de distribución de 10 + 4 litros/kg. Un 83% es combinado con proteínas plasmáticas en concentraciones terapéuticas. In vitro, quetiapina fumarato no afecta la combinación de warfarina o diazepam con albúmina sérica humana. A su vez, ni la warfarina ni el diazepam alteran la combinación con quetiapina fumarato. Metabolismo y eliminación: después de única dosis oral de 14C-quetiapina fumarato, menos del 1% de la dosis administrada se excreta como droga inalterada, indicando que la quetiapina fumarato es altamente metabolizada. Aproximadamente el 73 y 20% de la dosis fue recuperada en orina y materia fecal, respectivamente. Quetiapina fumarato es ampliamente metabolizada por el hígado. Las principales vías metabólicas son sulfoxidación al metabolito sulfóxido y oxidación con el metabolito del ácido original, siendo ambos metabolitos farmacológicamente inactivos. Los estudios in vitro revelaron que la isoenzima citocromo P450 3A4 está comprometida en el metabolismo de la quetiapina fumarato en su metabolito sulfóxido principal, pero inactivo. Subgrupos de población: edad: ver menos