Regental - Información, expertos y preguntas frecuentes

Tipo
Terapéutico cerebrovascular. Antagonista del calcio.

Descripción
Generalidades: REGENTAL pertenece a un grupo de agentes farmacológicos conocidos como bloqueadores de los canales lentos de calcio. Corresponde a un miembro de la familia de los dihidropirimídicos. A esta misma familia pertenecen el nifedipino, el nisoldipino, el nitrendipino, el isradipino. El uso de este tipo de fármacos es ampliamente reconocido y la experiencia clínica médica mundial es vasta. Son considerados fármacos potentes y seguros, y permiten un adecuado manejo terapéutico de la patología de base por tratar.

Propiedades
Mecanismo de acción: el proceso contráctil de la célula muscular lisa depende de la concentración de los iones calcio. El calcio entra en la célula por un mecanismo de despolarización y se genera la contracción de la célula muscular por la activación del complejo de actina y miosina. REGENTAL inhibe la entrada de calcio en la célula y de esa forma inhibe la contracción de la célula vascular. Al no poder contraerse la célula vascular, se genera una disminución del tono vascular, disminuyendo la resistencia al paso de la sangre, lo cual determina un aumento de la perfusión de un determinado territorio. Se ha demostrado claramente, tanto en animales de experimentación como en humanos, que REGENTAL posee una alta afinidad por el territorio vascular cerebral. Esto puede ser debido probablemente a la alta afinidad que presenta la molécula por los lípidos complejos de la economía, logrando cruzar la barrera hematoencefálica y alcanzando altas concentraciones a nivel del líquido cefalorraquídeo. Aun cuando se postula que el mecanismo de protección del tejido cerebral es producto de la vasodilatación, el mecanismo íntimo de protección no es conocido. La vasodilatación genera un aumento en la perfusión, con lo cual aumenta la oferta de oxígeno a los territorios que presentan isquemia. En forma paralela, se produce una activación de los mecanismos de antioxidación (por la mayor concentración de oxígeno), con la consecuente disminución de la producción de radicales libres y otros elementos tóxicos para el tejido cerebral. En el último tiempo, una serie de ensayos clínicos han sido desarrollados, en los cuales se ha demostrado con claridad que a mayor concentración de REGENTAL mayor es la neuroprotección que se obtiene a nivel del tejido cerebral. Esto ha motivado la puesta en marcha de una serie de pruebas terapéuticas con dosis mayores a las usuales, obteniendo promisorios éxitos en el campo del deterioro psicoorgánico, fundamentalmente en demencias seniles, en enfermedad de Alzheimer y ateroesclerosis. Lo expuesto anteriormente ha motivado el desarrollo de una nueva presentación farmacológica de nimodipino, aumentando su concentración, lo que ha determinado un verdadero paso adelante en la terapia contra el deterioro psicoorgánico. Farmacocinética y metabolismo: en el ser humano, nimodipino es rápidamente absorbido luego de la administración oral del fármaco, el peak de la concentración plasmática se alcanza a la hora aproximadamente. La eliminación total ocurre en aproximadamente entre 8 y 9 horas, pero hay evidencia de eliminación tan rápida como a la hora posterior a la administración. La vía principal de eliminación de los metabolitos es la vía urinaria. Nimodipino es eliminado casi exclusivamente en forma de metabolitos y menos del 1% se elimina en su forma original. No hay evidencias de acumulación con las dosis usualmente recomendadas. El porcentaje de unión a proteínas es de un 95%. Han sido identificados numerosos metabolitos, todos con una actividad metabólica menor que el compuesto madre. Producto del fenómeno de primera pasada a nivel hepático, la biodisponibilidad de nimodipino luego de la administ