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Indicaciones
Trastorno depresivo mayor. Trastorno de pánico con o sin agorafobia. Trastorno disfórico premenstrual. Tratamiento de ansiedad social/fobia social.
Tipo
Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS).
Propiedades
Farmacología: paroxetina es un inhibidor potente y específico de la recaptación neuronal de serotonina (5-HT), con muy escasa actividad sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina. In vitro, la paroxetina ha demostrado escasa afinidad por los receptores muscarínicos, alfa1, alfa2 y beta adrenérgicos, dopaminérgicos (D2), serotoninérgicos (5-HT1, 5-HT2) y por receptores histaminérgicos (H1). Esta selectividad de la paroxetina explica la baja incidencia de ciertos efectos adversos, principalmente anticolinérgicos, sedantes o del tipo hipotensión ortostática. Farmacocinética: absorción: la cinética de la paroxetina por vía oral es no lineal y dosis-dependiente. Al administrar paroxetina de liberación controlada, la concentración plasmática máxima (Cmáx) y el área bajo la curva (AUC) de paroxetina se incrementa con la dosis, pero sin mantener una proporcionalidad, al igual que lo observado en las formulaciones de liberación inmediata. La Cmáx es alcanzada entre 6 y 10 horas (tmáx) después de la administración, reflejando una disminución de la velocidad de absorción comparada con la formulación inmediata. El estado estacionario se alcanza dentro de 2 semanas, comparable al de las formulaciones de liberación inmediata. La biodisponibilidad de 25mg de paroxetina de liberación controlada no es afectada por los alimentos. Distribución: la paroxetina se distribuye ampliamente en el organismo, incluyendo el sistema nervioso central (SNC). La unión a proteínas plasmáticas es del 95% aproximadamente. Metabolismo: la paroxetina sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático. Los principales metabolitos de la paroxetina, mucho menos activos, se eliminan rápidamente por orina, como conjugados hidrosolubles. Eliminación: la paroxetina se elimina casi totalmente metabolizada: dos tercios de la dosis son eliminados por la orina y un tercio es eliminado por materia fecal (probablemente por vía biliar). En comprimidos de liberación controlada, la vida media de eliminación (t½) es de 15 a 20 horas. Poblaciones especiales: pacientes con enfermedad renal o hepática: las concentraciones plasmáticas de paroxetina aumentan en pacientes con disfunción renal o hepática. Ancianos: en estudios con dosis múltiples, la concentración plasmática mínima (Cmín) fue entre un 70 y un 80% superior a la observada en adultos jóvenes.
Trastorno depresivo mayor. Trastorno de pánico con o sin agorafobia. Trastorno disfórico premenstrual. Tratamiento de ansiedad social/fobia social.
Tipo
Antidepresivo. Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS).
Propiedades
Farmacología: paroxetina es un inhibidor potente y específico de la recaptación neuronal de serotonina (5-HT), con muy escasa actividad sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina. In vitro, la paroxetina ha demostrado escasa afinidad por los receptores muscarínicos, alfa1, alfa2 y beta adrenérgicos, dopaminérgicos (D2), serotoninérgicos (5-HT1, 5-HT2) y por receptores histaminérgicos (H1). Esta selectividad de la paroxetina explica la baja incidencia de ciertos efectos adversos, principalmente anticolinérgicos, sedantes o del tipo hipotensión ortostática. Farmacocinética: absorción: la cinética de la paroxetina por vía oral es no lineal y dosis-dependiente. Al administrar paroxetina de liberación controlada, la concentración plasmática máxima (Cmáx) y el área bajo la curva (AUC) de paroxetina se incrementa con la dosis, pero sin mantener una proporcionalidad, al igual que lo observado en las formulaciones de liberación inmediata. La Cmáx es alcanzada entre 6 y 10 horas (tmáx) después de la administración, reflejando una disminución de la velocidad de absorción comparada con la formulación inmediata. El estado estacionario se alcanza dentro de 2 semanas, comparable al de las formulaciones de liberación inmediata. La biodisponibilidad de 25mg de paroxetina de liberación controlada no es afectada por los alimentos. Distribución: la paroxetina se distribuye ampliamente en el organismo, incluyendo el sistema nervioso central (SNC). La unión a proteínas plasmáticas es del 95% aproximadamente. Metabolismo: la paroxetina sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático. Los principales metabolitos de la paroxetina, mucho menos activos, se eliminan rápidamente por orina, como conjugados hidrosolubles. Eliminación: la paroxetina se elimina casi totalmente metabolizada: dos tercios de la dosis son eliminados por la orina y un tercio es eliminado por materia fecal (probablemente por vía biliar). En comprimidos de liberación controlada, la vida media de eliminación (t½) es de 15 a 20 horas. Poblaciones especiales: pacientes con enfermedad renal o hepática: las concentraciones plasmáticas de paroxetina aumentan en pacientes con disfunción renal o hepática. Ancianos: en estudios con dosis múltiples, la concentración plasmática mínima (Cmín) fue entre un 70 y un 80% superior a la observada en adultos jóvenes.
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