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Indicaciones
Domperidona es un antagonista de la dopamina con acciones y aplicaciones similares a las de metoclopramida. Se utiliza como un antiemético en adultos y niños, para el tratamiento a corto plazo de náuseas y vómitos de varias etiologías, incluyendo asociado a terapia del cáncer, y en náuseas y vómitos asociados a la terapia de levodopa o de bromocriptina para el Parkinson. Domperidona también se utiliza como un procinético en la dispepsia posprandial y se ha intentado en gastroparesia en diabéticos. Se administ

Tipo
Antiemético. Procinético.

Propiedades
Propiedades farmacológicas: domperidona es un derivado benzoimidazólico relacionado con las butirofenonas. Su acción fundamental es el bloqueo de receptores D2, pero al no pasar la barrera hematoencefálica, esta acción se limita a los tejidos periféricos y, a estructuras del sistema nervioso central que, como el área posterior y la eminencia media, se encuentran al margen de la barrera hematoencefálica. Por este motivo destaca la actividad antiemética y su capacidad de aumentar la secreción de prolactina en la hipófisis. Carece de actividad agonista 5-HT4, por lo que su acción procinética, aunque demostrable es moderada e inconstante, lo cual se comprende a la vista de la pobre relación que existe entre el bloqueo D2 y la actividad procinética. De hecho domperidona no facilita la liberación de acetilcolina en el plexo mientérico, acción que al parecer depende de la actividad agonista 5-HT4. Propiedades farmacocinéticas: absorción: la domperidona es absorbida por el tracto gastrointestinal luego de su administración por vía oral. La biodisponibilidad sistémica de la forma oral es baja, entre un 13 a un 17%, es probablemente debido al metabolismo hepático de primer paso y al metabolismo en la pared del intestino. La influencia del metabolismo de la pared del intestino se evidencia con el incremento de la biodisponibilidad desde 13% hasta 23%, cuando la domperidona es administrada 90 minutos después de las comidas en comparación al administrado con el estomago vacío. Los niveles máximos en el plasma se alcanzan en el plazo de 15-30 minutos después de la administración oral (las tabletas o solución). Distribución: la domperidona se fija a las proteínas plasmáticas entre un 91% a un 93%. En el sistema nervioso central, domperidona no cruza fácilmente la barrera hematoencefálica. En placenta, en un estudio en ratas, la cantidad alcanzada de domperidona en la placenta después de cualquier administración oral o IV es muy pequeña. La cantidad total de domperidona y de estos metabolitos alcanzada en la placenta es desde 0,2% y 0,08% de la administrada, después de la administración IV y oral respectivamente. Los estudios en animales indican que la droga está distribuida a la pared del intestino, intestino delgado, hígado y la pelvis renal y en la corteza y vejiga urinaria. La concentración en el cerebro es 6 veces más baja que una concentración correspondiente en el plasma. Metabolismo: la domperidona experimenta un fuerte metabolismo de primer paso en el hígado y en la pared del intestino. Los principales caminos metabólicos de domperidona son hidroxilación (hidroxidomperidona) y N-desalquilación oxidativa (2,3-dihidro-2-oxo-1H-benzimadazol-1-ácido propiónico), ambos metabolitos inactivos. Excreción: estudios de dosis múltiple han demostrado que la domperidona oral no se acumula con dosis repetidas de administración. Alrededor de 30% de una dosis oral se excreta en orina en el plazo de 24 horas, casi enteramente como metabolitos. El resto de la dosis se excreta por las heces en varios días, cerca del 10% como droga libre. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 14 horas, después de la administración oral.