Supracalm - Información, expertos y preguntas frecuentes

Tipo
Analgésico, antipirético.

Propiedades
No está aclarado si el locus de acción es predominantemente periférico, central o una combinación de ambos. La acción antipirética ha sido atribuida a la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas en el hipotálamo ya que es menor su influencia sobre las enzimas periféricas. También se le atribuye una acción vasodilatadora periférica que aumenta la pérdida del calor por la piel. Su acción analgésica obraría asimismo a nivel de las prostaglandinas reconocidas como mediadoras del dolor en las reacciones inflamatorias, aunque se le reconoce una acción inhibitoria sobre los quimiorreceptores sensibles a la bradiquinina. El paracetamol no es útil como agente antiinflamatorio. Aplicación clínica: el paracetamol es efectivo en el tratamiento del dolor de moderada intensidad. Su efecto analgésico persiste por cuatro o cinco horas después de la administración de una dosis terapéutica. Se aplica en el tratamiento de la cefalea, odontalgias, dismenorrea, dolor postraumático y postparto, dolores musculoesquelético de origen no reumático. No tiene efectos sobre el dolor de naturaleza espasmódico. El paracetamol puede ser preferible a la aspirina en aquellos casos donde la aspirina es mal tolerada o contraindicado como en la alergia a la aspirina, ciertas formas de asma, historia de enfermedad gastroduodenal, desórdenes de la coagulación, tratamiento con anticoagulantes cumarínicos, hiperuricemia, artritis gotosa, etapas finales del embarazo. Destino en el organismo (farmacocinética): absorción: el paracetamol se absorbe casi completamente en el tracto gastrointestinal. La absorción es mayor en el intestino delgado que en el estómago y en el recto. Las formas farmacéuticas efervescentes o el agregado de sorbitol aceleran la absorción. La droga per se no afecta el vaciamiento gástrico. Se absorbe más rápidamente cuando se la ingiere en ayunas, excepto en los ancianos, o con una dieta rica en carbohidratos. La edad no parece ser un factor determinante cuando se la ingiere con alimentos. La velocidad de absorción intestinal es influenciada por el vaciamiento gástrico. Los anticolinérgicos retardan la absorción, en tanto que la metoclopramida y la domperidona la aceleran. La absorción no se altera por la acción de laxantes a base de fibras, colestiramina, ni por enfermedades como el sprue celíaco o la ileítis regional. Distribución: los valores medios en sangre luego de una dosis de 0,3g a 1g se mueven entre 5 y 20mg/1 entre los 60 y 120 minutos de la dosis. En ayunas se señalan picos de más de 20mg/l, 20 minutos después de una dosis de más de 1g. No parece existir una buena correlación entre la concentración en sangre y la intensidad de la acción analgésica. El paracetamol se distribuye casi uniformemente por todos los humores (Vd = 0,7-0,75I/kg), excepto el tejido graso. Se concentra preferentemente en el hígado y en los riñones. Hay evidencia de su paso a la placenta. Se une escasamente a las proteínas plasmáticas. La vida media varía de 1 a 3 horas. La escasa unión a las proteínas tiene particular interés clínico en la vejez, en que se administran numerosas drogas, y en las enfermedades agudas o crónicas debilitantes que cursan con un déficit de albúmina sérica. En esas circunstancias, el paracetamol no interacciona con otras drogas altamente unidas a las proteínas, ni requiere un alto tenor de albúminas para su transporte; de ese modo la concentración de la droga libre en el plasma no varía, ni se modifica su efecto farmacológico. Excreción: se produce principalmente por el riñón, pero se excreta también por la bilis y por la leche materna. Por el riñón se excreta en forma libre como paracetamol, como conjugados glucorónicos, sulfatos y cisteínicos