Temodal* cápsulas - Información, expertos y preguntas frecuentes

Tipo
Antineoplásico.

Propiedades
Acciones: TEMODAL* es un agente alquilante imidazotetracénico, con actividad antitumoral. Pasa por conversión química rápida en la circulación sistémica a pH fisiológico, para formar el compuesto activo, MTIC (monometil triaceno imidazol carboxamida). Se considera que la citotoxicidad de MTIC se debe principalmente a la alquilación en posición 06 de la guanina, ocurriendo también alquilación adicional en la posición N7. Se cree que las lesiones citotóxicas que se desarrollan posteriormente implican una reparación aberrante del aducto metílico. Farmacología preclínica y toxicología: Se hicieron estudios de toxicidad de dosis única en ratones, ratas, y perros. La dosis estimada LD50 por vía oral fue moderadamente mayor en la rata que en el ratón (aproximadamente 1900 mg/m2 versus 1000 mg/m2, respectivamente). La dosis letal mínima en perros fue de 600 mg/m2. En estudios de dosis única, los signos clínicos de toxicidad y el fallecimiento fue generalmente demorado, lo que demuestra una toxicidad retardada en los tejidos que proliferan más rápidamente causando una falla orgánica, la toxicidad es concordante con la esperada para un agente alquilante. TEMODAL* se absorbe rápidamente luego de la administración oral y también se elimina rápidamente por la vía urinaria. La exposición sistémica a las dosis terapéuticas en humanos es similar a aquella de la rata y el perro. Dosis administradas en ciclo (5 días de dosificación y 23 días sin tratamiento), tres y cinco ciclos para evaluación de toxicidad se efectuaron en ratas y en perros. En estudios de ciclos múltiples, los órganos en los cuales se manifestó principalmente la toxicidad fueron la médula ósea, el sistema retículo endotelial, los testículos y el tracto intestinal. TEMODAL* es más tóxico para la rata y el perro comparado con los humanos, ya que la dosis terapéutica (200 mg/m2), que es bien tolerada por los human