Truvada - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Truvada
Tipo
Antirretroviral. Tratamiento del VIH-SIDA.
Descripción
Los comprimidos de TRUVADA son comprimidos combinados de dosis fija que contienen emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato. La emtricitabina es un análogo nucleósido sintético de la citidina. El tenofovir disoproxil fumarato (VIREAD, también denominado tenofovir DF) se convierte in vivo en tenofovir, un análogo nucleósido fosfonato acíclico (nucleótido) de adenosina 5'-monofosfato. Tanto la emtricitabina como el tenofovir exhiben una actividad inhibitoria con respecto a la transcriptasa inversa del VIH-1. Los comprimidos de TRUVADA son de administración oral. Cada comprimido, que posee película de recubrimiento, contiene 200mg de emtricitabina y 300mg de tenofovir disoproxil fumarato (equivalente a 245mg de tenofovir disoproxil) como principios activos.
Propiedades
Microbiología: mecanismo de acción: emtricitabina: la emtricitabina, un análogo nucleósido sintético de la citidina, es fosforilada con enzimas celulares para formar emtricitabina 5'-trifosfato. Emtricitabina 5'-trifosfato inhibe la actividad de la transcriptasa inversa del VIH-1 compitiendo con el sustrato natural de desoxicitidina 5'-trifosfato y al ser incorporada al ADN viral naciente que resulta en la terminación de la cadena. Emtricitabina 5'-trifosfato es una inhibidor débil de las polimerasas a, b, e del ADN de los mamíferos y de la polimerasa g del ADN mitocondrial. Tenofovir disoproxil fumarato: el tenofovir disoproxil fumarato es un análogo nucleósido fosfonato diéster acíclico del monofosfato de adenosina. El tenofovir disoproxil fumarato requiere una hidrólisis inicial del diéster para convertirse en tenofovir y subsiguientes fosforilaciones mediante enzimas celulares para formar el tenofovir difosfato. El tenofovir difosfato inhibe la actividad de la transcriptasa inversa del VIH-1 al competir con el sustrato natural deoxiadenosina 5'-trifosfato y luego de su incorporación al ADN, mediante la terminación de la cadena de ADN. Tenofovir difosfato es un inhibidor débil de las polimerasas a, b del ADN de los mamíferos y de la polimerasa g del ADN mitocondrial. Actividad antiviral:emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato: en estudios de combinación que evaluaban la actividad antiviral in vitro de la emtricitabina y el tenofovir en conjunto, se observaron efectos antivirales sinergísticos. Emtricitabina: la actividad antiviral in vitro de la emtricitabina con respecto a aislados de laboratorio y aislados clínicos de VIH se evaluó en líneas de células linfoblastoideas, en la línea de células MAGI-CCR5 y en células mononucleares sanguíneas periféricas. Los valores IC50 para la emtricitabina estuvieron dentro del rango de 0,0013-0,64mM (0,0003-0,158mg/ml). En estudios de combinación de drogas sobre la emtricitabina con inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (abacavir, lamivudina, estavudina, zalcitabina, zidovudina), inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (delavirdina, efavirenz, nevirapina) e inhibidores de la proteasa (amprenavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir), se observaron aditivos a los efectos sinergísticos. La mayoría de estas combinaciones de drogas no se estudiaron en humanos. Emtricitabina presentó una actividad antiviral in vitro con respecto a los clades A, B, C, D, E, F y G del VIH-1 (los valores IC50 oscilaron entre 0,007-0,075mM) y mostraron una actividad específica de las cepas respecto del VIH-2 (los valores IC50 oscilaron entre 0,007-1,5mM). Tenofovir disoproxil fumarato: la actividad antiviral in vitro del tenofovir respecto de aislados de laboratorio y aislados clínicos de VIH-1 se evaluó en líneas de células linfoblastoideas, en células primarias monocito/macrófago y en linfocitos sanguíneos periféricos.
Antirretroviral. Tratamiento del VIH-SIDA.
Descripción
Los comprimidos de TRUVADA son comprimidos combinados de dosis fija que contienen emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato. La emtricitabina es un análogo nucleósido sintético de la citidina. El tenofovir disoproxil fumarato (VIREAD, también denominado tenofovir DF) se convierte in vivo en tenofovir, un análogo nucleósido fosfonato acíclico (nucleótido) de adenosina 5'-monofosfato. Tanto la emtricitabina como el tenofovir exhiben una actividad inhibitoria con respecto a la transcriptasa inversa del VIH-1. Los comprimidos de TRUVADA son de administración oral. Cada comprimido, que posee película de recubrimiento, contiene 200mg de emtricitabina y 300mg de tenofovir disoproxil fumarato (equivalente a 245mg de tenofovir disoproxil) como principios activos.
Propiedades
Microbiología: mecanismo de acción: emtricitabina: la emtricitabina, un análogo nucleósido sintético de la citidina, es fosforilada con enzimas celulares para formar emtricitabina 5'-trifosfato. Emtricitabina 5'-trifosfato inhibe la actividad de la transcriptasa inversa del VIH-1 compitiendo con el sustrato natural de desoxicitidina 5'-trifosfato y al ser incorporada al ADN viral naciente que resulta en la terminación de la cadena. Emtricitabina 5'-trifosfato es una inhibidor débil de las polimerasas a, b, e del ADN de los mamíferos y de la polimerasa g del ADN mitocondrial. Tenofovir disoproxil fumarato: el tenofovir disoproxil fumarato es un análogo nucleósido fosfonato diéster acíclico del monofosfato de adenosina. El tenofovir disoproxil fumarato requiere una hidrólisis inicial del diéster para convertirse en tenofovir y subsiguientes fosforilaciones mediante enzimas celulares para formar el tenofovir difosfato. El tenofovir difosfato inhibe la actividad de la transcriptasa inversa del VIH-1 al competir con el sustrato natural deoxiadenosina 5'-trifosfato y luego de su incorporación al ADN, mediante la terminación de la cadena de ADN. Tenofovir difosfato es un inhibidor débil de las polimerasas a, b del ADN de los mamíferos y de la polimerasa g del ADN mitocondrial. Actividad antiviral:emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato: en estudios de combinación que evaluaban la actividad antiviral in vitro de la emtricitabina y el tenofovir en conjunto, se observaron efectos antivirales sinergísticos. Emtricitabina: la actividad antiviral in vitro de la emtricitabina con respecto a aislados de laboratorio y aislados clínicos de VIH se evaluó en líneas de células linfoblastoideas, en la línea de células MAGI-CCR5 y en células mononucleares sanguíneas periféricas. Los valores IC50 para la emtricitabina estuvieron dentro del rango de 0,0013-0,64mM (0,0003-0,158mg/ml). En estudios de combinación de drogas sobre la emtricitabina con inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (abacavir, lamivudina, estavudina, zalcitabina, zidovudina), inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (delavirdina, efavirenz, nevirapina) e inhibidores de la proteasa (amprenavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir), se observaron aditivos a los efectos sinergísticos. La mayoría de estas combinaciones de drogas no se estudiaron en humanos. Emtricitabina presentó una actividad antiviral in vitro con respecto a los clades A, B, C, D, E, F y G del VIH-1 (los valores IC50 oscilaron entre 0,007-0,075mM) y mostraron una actividad específica de las cepas respecto del VIH-2 (los valores IC50 oscilaron entre 0,007-1,5mM). Tenofovir disoproxil fumarato: la actividad antiviral in vitro del tenofovir respecto de aislados de laboratorio y aislados clínicos de VIH-1 se evaluó en líneas de células linfoblastoideas, en células primarias monocito/macrófago y en linfocitos sanguíneos periféricos.
¿Qué profesionales prescriben Truvada?
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