Vectibix - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Vectibix
Tipo
Agentes antineoplásicos, anticuerpos monoclonales.
Propiedades
Acción farmacológica y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre: Farmacología: Mecanismo de acción: Panitumumab es un anticuerpo monoclonal recombinante IgG2 completamente humano que se une con gran afinidad y especificidad al receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) humano. El EGFR es una glicoproteína transmembrana que pertenece a la subfamilia del receptor tipo I de tirosin kinasas que incluyen al EGFR (HER1/c-ErbB-1), HER2, HER3 y HER4. El EGFR promueve el crecimiento celular en los tejidos epiteliales normales, incluyendo la piel y el folículo capilar, y se expresa en una variedad de células tumorales. Panitumumab se une al dominio de fijación del ligando del EFGR e inhibe la autofosforilación del receptor inducida por todos los ligandos conocidos del EGFR. La unión de panitumumab al EGFR provoca la internalización del receptor, la inhibición del crecimiento celular, la inducción de la apoptosis y un descenso en la producción de interleuquina 8 y del factor de crecimiento del endotelio vascular. El gen KRAS (homólogo del oncogén viral Kirsten 2 del sarcoma de rata) codifica a una pequeña proteína ligada a GTP implicada en la transducción de señales.Una variedad de estímulos, incluido el de EGFR activa KRAS que a su vez estimula otras proteínas intracelulares para promover la proliferación celular, sobrevida celular y angiogénesis. Las mutaciones activadoras del gen KRAS ocurren frecuentemente en una variedad de tumores humanos y que se han relacionado con la oncogénesis y progresión tumoral. Efectos farmacodinámicos: Los ensayos in vitro y los estudios in vivo en animales han demostrado que panitumumab inhibe el crecimiento y la sobrevida de las células tumorales que expresan EGFR. No se observaron efectos antitumorales en los tumores xenográficos humanos que no expresan EGFR. La suma de panitumumab a la radiación, la quimioterapia u otros agentes terapéuticos determinados en estudios en animales generó un aumento de los efectos antitumorales en comparación con la radiación, la quimioterapia o los agentes terapéuticos solos. Farmacocinética: Cuando Vectibix se administra como un agente único o en combinación con quimioterapia muestra una farmacocinética no lineal. Luego de la administración de una dosis única de panitumumab en infusión durante 1 hora, el área debajo de la curva de tiempo de concentración (AUC) aumentó en forma no proporcional a la dosis (fue mayor) y el clearance (CL) de panitumumab disminuyó desde 30,6 a 4,6 ml/día/kg a medida que la dosis aumentó desde 0,75 hasta 9 mg/kg. Sin embargo, en dosis mayores a 2 mg/kg, el AUC de panitumumab aumenta en forma proporcional a la dosis. Luego del régimen de dosis recomendado (6 mg/kg dado una vez cada 2 semanas en infusión durante 1 hora), la concentración de panitumumab alcanzó el estado estacionario durante la tercera infusión con un pico promedio (± SD) y con concentraciones de 213 ± 59 y 39 ± 14 mcg/ml, respectivamente. El AUC0-tau y CL promedio (± SD) fueron de 1306 ± 374 mcg•día/ml y 4,9 ± 1,4 ml/kg/día, respectivamente. La vida media de eliminación fue de aproximadamente 7,5 días (rango: 3,6 a 10,9 días). Un análisis farmacocinético de población se llevó a
Agentes antineoplásicos, anticuerpos monoclonales.
Propiedades
Acción farmacológica y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre: Farmacología: Mecanismo de acción: Panitumumab es un anticuerpo monoclonal recombinante IgG2 completamente humano que se une con gran afinidad y especificidad al receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) humano. El EGFR es una glicoproteína transmembrana que pertenece a la subfamilia del receptor tipo I de tirosin kinasas que incluyen al EGFR (HER1/c-ErbB-1), HER2, HER3 y HER4. El EGFR promueve el crecimiento celular en los tejidos epiteliales normales, incluyendo la piel y el folículo capilar, y se expresa en una variedad de células tumorales. Panitumumab se une al dominio de fijación del ligando del EFGR e inhibe la autofosforilación del receptor inducida por todos los ligandos conocidos del EGFR. La unión de panitumumab al EGFR provoca la internalización del receptor, la inhibición del crecimiento celular, la inducción de la apoptosis y un descenso en la producción de interleuquina 8 y del factor de crecimiento del endotelio vascular. El gen KRAS (homólogo del oncogén viral Kirsten 2 del sarcoma de rata) codifica a una pequeña proteína ligada a GTP implicada en la transducción de señales.Una variedad de estímulos, incluido el de EGFR activa KRAS que a su vez estimula otras proteínas intracelulares para promover la proliferación celular, sobrevida celular y angiogénesis. Las mutaciones activadoras del gen KRAS ocurren frecuentemente en una variedad de tumores humanos y que se han relacionado con la oncogénesis y progresión tumoral. Efectos farmacodinámicos: Los ensayos in vitro y los estudios in vivo en animales han demostrado que panitumumab inhibe el crecimiento y la sobrevida de las células tumorales que expresan EGFR. No se observaron efectos antitumorales en los tumores xenográficos humanos que no expresan EGFR. La suma de panitumumab a la radiación, la quimioterapia u otros agentes terapéuticos determinados en estudios en animales generó un aumento de los efectos antitumorales en comparación con la radiación, la quimioterapia o los agentes terapéuticos solos. Farmacocinética: Cuando Vectibix se administra como un agente único o en combinación con quimioterapia muestra una farmacocinética no lineal. Luego de la administración de una dosis única de panitumumab en infusión durante 1 hora, el área debajo de la curva de tiempo de concentración (AUC) aumentó en forma no proporcional a la dosis (fue mayor) y el clearance (CL) de panitumumab disminuyó desde 30,6 a 4,6 ml/día/kg a medida que la dosis aumentó desde 0,75 hasta 9 mg/kg. Sin embargo, en dosis mayores a 2 mg/kg, el AUC de panitumumab aumenta en forma proporcional a la dosis. Luego del régimen de dosis recomendado (6 mg/kg dado una vez cada 2 semanas en infusión durante 1 hora), la concentración de panitumumab alcanzó el estado estacionario durante la tercera infusión con un pico promedio (± SD) y con concentraciones de 213 ± 59 y 39 ± 14 mcg/ml, respectivamente. El AUC0-tau y CL promedio (± SD) fueron de 1306 ± 374 mcg•día/ml y 4,9 ± 1,4 ml/kg/día, respectivamente. La vida media de eliminación fue de aproximadamente 7,5 días (rango: 3,6 a 10,9 días). Un análisis farmacocinético de población se llevó a
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