Zapinex ft - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Zapinex ft
Tipo
Agente antipsicótico.
Propiedades
Farmacología: los antipsicóticos convencionales son fármacos ampliamente utilizados en la práctica psiquiátrica. Su empleo, sin embargo, se ve a menudo restringido por la elevada incidencia de efectos adversos, como son las alteraciones que se presentan a nivel extrapiramidal: distonías, discinesias tardías y parkinsonismo. La olanzapina es una nueva droga antipsicótica en uso desde el año 1996, que junto con la clozapina constituyen una importante línea de fármacos alternativos, indicados en el manejo de psicosis refractaria a neurolépticos tradicionales. Entre sus ventajas destaca su gran potencia y eficacia terapéutica y la menor incidencia de efectos secundarios. Mecanismo de acción: en estudios preclínicos, la olanzapina presentó un rango de afinidades para los receptores serotoninérgicos 5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6; dopaminérgicos D1, D2, D3, D4 y D5; muscarínicos colinérgicos M1-M5; adrenérgicos a1 e histaminérgicos H1. Los estudios conductuales realizados con olanzapina en animales indicaron un antagonismo 5-HT, dopaminérgico y colinérgico consistente con el perfil de unión al receptor. La olanzapina demostró in vitro una mayor afinidad para el receptor serotoninérgico 5-HT2 que para los receptores dopaminérgicos D2 así como también mayor actividad serotoninérgica 5-HT2 que D2in vivo. Los estudios electrofisiológicos demostraron que la olanzapina redujo selectivamente la descarga de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas (A10), teniendo al mismo tiempo escaso efecto sobre las vías del cuerpo estriado (A9) involucradas en la función motora. Farmacocinética: absorción: la olanzapina es bien absorbida después de una administración oral alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente entre las 5 y 8 horas. Los comprimidos de disolución bucal de olanzapina son bioequivalentes a los comprimidos recubiertos de olanzapina, con tasa y grado de absorción similares. La absorción no se ve influenciada por la presencia de alimentos. En los estudios sobredosificación en los que se administraron dosis entre 1 y 20mg, las concentraciones plasmáticas de olanzapina fueron lineales y proporcionales a la dosis. Distribución: la unión a proteínas plasmáticas de la olanzapina fue de alrededor del 93% en el rango de concentraciones de aproximadamente 7 a casi 1.000ng/ml. La olanzapina se une principalmente a la albúmina y a la glucoproteína ácida a1. Metabolismo: la olanzapina es metabolizada en el hígado mediante reacciones de conjugación y de oxidación. El principal metabolito circulante es el 10-N-glucurónico, el cual no atraviesa la barrera hematoencefálica. Los citocromos P-450 CYP1A2 y P-450 CYP2D6 contribuyen a la formación de los metabolitos N-desmetil y 2-hidroximetil, ambos con actividad farmacológica in vivo significativamente inferior a la de la olanzapina. La actividad farmacológica predominante proviene de la droga madre. Eliminación: luego de la administración oral de olanzapina a sujetos sanos, la vida media de eliminación promedio fue de 33 horas (21 a 54 horas para los percentiles 5 a 95) y la depuración plasmática promedio fue de 26l/hora para los percentiles 5 a 95. La farmacocinética de la olanzapina varía de acuerdo al sexo, edad y el hábito de fumar. Aunque el hábito de fumar, el sexo y en menor grado la edad pueden afectar la vida media de la olanzapina, la magnitud del impacto de estos factores es pequeña en comparación con la variabilidad genera
Agente antipsicótico.
Propiedades
Farmacología: los antipsicóticos convencionales son fármacos ampliamente utilizados en la práctica psiquiátrica. Su empleo, sin embargo, se ve a menudo restringido por la elevada incidencia de efectos adversos, como son las alteraciones que se presentan a nivel extrapiramidal: distonías, discinesias tardías y parkinsonismo. La olanzapina es una nueva droga antipsicótica en uso desde el año 1996, que junto con la clozapina constituyen una importante línea de fármacos alternativos, indicados en el manejo de psicosis refractaria a neurolépticos tradicionales. Entre sus ventajas destaca su gran potencia y eficacia terapéutica y la menor incidencia de efectos secundarios. Mecanismo de acción: en estudios preclínicos, la olanzapina presentó un rango de afinidades para los receptores serotoninérgicos 5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6; dopaminérgicos D1, D2, D3, D4 y D5; muscarínicos colinérgicos M1-M5; adrenérgicos a1 e histaminérgicos H1. Los estudios conductuales realizados con olanzapina en animales indicaron un antagonismo 5-HT, dopaminérgico y colinérgico consistente con el perfil de unión al receptor. La olanzapina demostró in vitro una mayor afinidad para el receptor serotoninérgico 5-HT2 que para los receptores dopaminérgicos D2 así como también mayor actividad serotoninérgica 5-HT2 que D2in vivo. Los estudios electrofisiológicos demostraron que la olanzapina redujo selectivamente la descarga de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas (A10), teniendo al mismo tiempo escaso efecto sobre las vías del cuerpo estriado (A9) involucradas en la función motora. Farmacocinética: absorción: la olanzapina es bien absorbida después de una administración oral alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente entre las 5 y 8 horas. Los comprimidos de disolución bucal de olanzapina son bioequivalentes a los comprimidos recubiertos de olanzapina, con tasa y grado de absorción similares. La absorción no se ve influenciada por la presencia de alimentos. En los estudios sobredosificación en los que se administraron dosis entre 1 y 20mg, las concentraciones plasmáticas de olanzapina fueron lineales y proporcionales a la dosis. Distribución: la unión a proteínas plasmáticas de la olanzapina fue de alrededor del 93% en el rango de concentraciones de aproximadamente 7 a casi 1.000ng/ml. La olanzapina se une principalmente a la albúmina y a la glucoproteína ácida a1. Metabolismo: la olanzapina es metabolizada en el hígado mediante reacciones de conjugación y de oxidación. El principal metabolito circulante es el 10-N-glucurónico, el cual no atraviesa la barrera hematoencefálica. Los citocromos P-450 CYP1A2 y P-450 CYP2D6 contribuyen a la formación de los metabolitos N-desmetil y 2-hidroximetil, ambos con actividad farmacológica in vivo significativamente inferior a la de la olanzapina. La actividad farmacológica predominante proviene de la droga madre. Eliminación: luego de la administración oral de olanzapina a sujetos sanos, la vida media de eliminación promedio fue de 33 horas (21 a 54 horas para los percentiles 5 a 95) y la depuración plasmática promedio fue de 26l/hora para los percentiles 5 a 95. La farmacocinética de la olanzapina varía de acuerdo al sexo, edad y el hábito de fumar. Aunque el hábito de fumar, el sexo y en menor grado la edad pueden afectar la vida media de la olanzapina, la magnitud del impacto de estos factores es pequeña en comparación con la variabilidad genera
Preguntas sobre Zapinex ft
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